DSG-PEG-DBCO，DBCO修飾DSG脂質(zhì)體

一、產(chǎn)品概述

產(chǎn)品名稱：DSG-PEG-DBCO

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-succinyl-glycerol-Polyethylene Glycol-Dibenzocyclooctyne

別名：DSG-PEG-DBCO脂質(zhì)、DSG-PEG-Dibenzocyclooctyne修飾脂質(zhì)

分子量：約3500-6000 Da（根據(jù)PEG鏈長(zhǎng)及結(jié)構(gòu)不同略有差異）

外觀：白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性：易溶于有機(jī)溶劑（如甲醇、乙醇、DMSO），可在水相部分分散

儲(chǔ)存條件：–20℃避光干燥保存

純度：≥95%（經(jīng)HPLC、質(zhì)譜確認(rèn)）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能特點(diǎn)

1. DSG脂質(zhì)部分

DSG為1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-琥珀酰基甘油酯，包含兩個(gè)飽和硬脂酸長(zhǎng)鏈，具有優(yōu)異的疏水性和脂質(zhì)膜穩(wěn)定性；

琥珀酰基提供活性羧基位點(diǎn)，便于后續(xù)的共價(jià)修飾和功能化設(shè)計(jì)。

2. PEG鏈部分

聚乙二醇（PEG）鏈作為親水性長(zhǎng)鏈，提高脂質(zhì)的水溶性和生物相容性；

PEG鏈在脂質(zhì)體表面形成水合保護(hù)層，有效減少血漿蛋白結(jié)合和免疫系統(tǒng)識(shí)別，延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間。

3. DBCO功能基團(tuán)

DBCO（二苯并環(huán)辛烷-炔，Dibenzocyclooctyne）是一種常用的“銅自由”點(diǎn)擊化學(xué)活性基團(tuán)；

DBCO基團(tuán)能與疊氮（Azide）基團(tuán)發(fā)生快速、高效且無需催化劑的環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC，Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition）；

該反應(yīng)條件溫和、生物兼容，適用于細(xì)胞、體內(nèi)環(huán)境的生物正交偶聯(lián)，常用于構(gòu)建功能化脂質(zhì)體和納米載體。

4. 偶聯(lián)方式

PEG鏈末端通過穩(wěn)定化學(xué)鍵與DBCO基團(tuán)連接，DSG的羧基通過酯鍵或酰胺鍵與PEG連接，構(gòu)成完整的功能脂質(zhì)分子；

該設(shè)計(jì)保證脂質(zhì)體表面顯示活性DBCO，便于后續(xù)與疊氮修飾分子或藥物的特異性結(jié)合。

三、理化性質(zhì)

參數(shù) 說明

分子量 約3500-6000 Da，依PEG鏈長(zhǎng)及DBCO結(jié)構(gòu)略有差異

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性 易溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑，水相部分分散

純度 ≥95%（HPLC及質(zhì)譜確認(rèn)）

儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存

四、產(chǎn)品特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)

1. 高效“銅自由”點(diǎn)擊功能

DBCO基團(tuán)可在無銅催化條件下與疊氮基團(tuán)發(fā)生快速點(diǎn)擊反應(yīng)，避免銅催化劑的毒性及副作用；

適合活體及敏感環(huán)境的生物正交反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體及納米載體的后期功能化。

2. 穩(wěn)定的脂質(zhì)膜構(gòu)建

DSG脂質(zhì)賦予脂質(zhì)體膜良好的穩(wěn)定性和機(jī)械強(qiáng)度，確保載體在體內(nèi)的完整性和性能；

PEG鏈有效形成保護(hù)層，降低免疫識(shí)別，延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。

3. 靈活的后續(xù)修飾平臺(tái)

DBCO活性基團(tuán)作為脂質(zhì)體表面的“鉤子”，便于快速連接靶向配體、熒光團(tuán)、藥物等功能分子；

支持多樣化的功能化脂質(zhì)體和納米藥物設(shè)計(jì)，提升靶向性和治療效果。

4. 優(yōu)良的生物相容性

PEG和DSG均具有良好的生物相容性和低免疫原性，適合臨床前及體內(nèi)研究。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 脂質(zhì)體和納米粒子的功能化修飾

作為脂質(zhì)組分，構(gòu)建含DBCO功能的脂質(zhì)體，方便與疊氮修飾藥物、肽段、抗體等生物分子“點(diǎn)擊”偶聯(lián)；

用于制備靶向脂質(zhì)體、診斷載體及多功能納米藥物。

2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

通過DBCO-疊氮點(diǎn)擊實(shí)現(xiàn)表面修飾靶向分子，提高脂質(zhì)體對(duì)特定細(xì)胞或組織的選擇性攝取；

適合腫瘤、炎癥及特定器官（如肝臟、腦部）的藥物輸送研究。

3. 生物正交化學(xué)研究

支持無毒性條件下的細(xì)胞標(biāo)記、蛋白質(zhì)偶聯(lián)及活體成像；

有利于多組分體系的構(gòu)建與功能整合。

4. 熒光標(biāo)記及成像

可借助DBCO基團(tuán)與疊氮修飾的熒光染料結(jié)合，構(gòu)建功能化成像探針，提升診斷和治療監(jiān)測(cè)能力。

六、使用建議

1. 溶解與儲(chǔ)存

建議溶解于甲醇、乙醇、DMSO等有機(jī)溶劑中備用；

儲(chǔ)存于–20℃避光、干燥處，防止光氧化和降解。

2. 脂質(zhì)體制備

DSG-PEG-DBCO通常用作脂質(zhì)組分之一（5%-15%），與DSPC、膽固醇等脂質(zhì)共混；

采用薄膜水化法、微流控法等制備脂質(zhì)體，確保DBCO暴露在脂質(zhì)體表面。

3. 點(diǎn)擊偶聯(lián)反應(yīng)

使用疊氮修飾的配體、藥物或探針與DSG-PEG-DBCO脂質(zhì)體混合，常溫條件下進(jìn)行反應(yīng)，反應(yīng)時(shí)間通常數(shù)小時(shí)內(nèi)完成；

反應(yīng)后可通過透析、超濾等方式去除未反應(yīng)物。

七、注意事項(xiàng)

注意事項(xiàng) 說明

儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存，避免反復(fù)凍融及光降解

操作安全 使用有機(jī)溶劑注意通風(fēng)及個(gè)人防護(hù)，避免吸入和皮膚接觸

點(diǎn)擊反應(yīng)條件 適宜中性或輕微偏堿條件，避免強(qiáng)酸強(qiáng)堿破壞脂質(zhì)結(jié)構(gòu)

配制與保存 建議新鮮配制，避免長(zhǎng)期溶液保存引起的活性降低

八、技術(shù)指標(biāo)（示例）

項(xiàng)目 規(guī)格說明

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

純度 ≥95%（HPLC及質(zhì)譜確認(rèn)）

分子量 約3500-6000 Da

儲(chǔ)存條件 –20℃避光干燥保存

包裝規(guī)格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Debets MF, van Berkel SS, Dommerholt J, et al. Bioconjugation with strained alkynes and azides. Acc Chem Res. 2011.

Blackman ML, Royzen M, Fox JM. Copper-free click chemistry for dynamic in vivo imaging. Bioconjug Chem. 2008.

Ramil CP, Lin Q. Bioorthogonal chemistry: strategies and recent developments. Chem Commun. 2013.

Sletten EM, Bertozzi CR. Bioorthogonal chemistry: fishing for selectivity in a sea of functionality. Angew Chem Int Ed. 2009.

十、總結(jié)

DSG-PEG-DBCO脂質(zhì)結(jié)合了DSG脂質(zhì)的膜穩(wěn)定性、PEG鏈的水合保護(hù)功能及DBCO的強(qiáng)大生物正交“點(diǎn)擊”反應(yīng)能力。該功能脂質(zhì)適用于構(gòu)建表面含活性DBCO基團(tuán)的脂質(zhì)體和納米載體，便于與疊氮修飾的靶向分子、藥物或熒光探針實(shí)現(xiàn)高效、溫和的生物正交偶聯(lián)，廣泛應(yīng)用于靶向遞送、納米藥物開發(fā)、生物成像及診斷等前沿領(lǐng)域。其優(yōu)良的穩(wěn)定性和生物相容性，為現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)和醫(yī)療提供了有力的材料支持。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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