DPPE-PEG-DOTA DOTA螯合劑修飾脂質體

一、產品概述

產品名稱：DPPE-PEG-DOTA

英文名稱：1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-DOTA Conjugate

別名：DPPE-PEG-1,4,7,10-四羧基環十二烷四乙酸、DPPE-PEG-多齒螯合劑DOTA脂質

分子量：約2000-4000 Da（根據PEG鏈長度及DOTA偶聯情況略有差異）

外觀：白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性：可溶于極性有機溶劑（如甲醇、乙醇、DMSO）及部分緩沖液

儲存條件：–20℃避光、干燥保存

純度：≥95%（HPLC及質譜檢測確認）

二、結構組成與功能特點

1. DPPE部分

DPPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺）是一種常見的飽和脂肪酸脂質，含有兩個硬脂酸鏈（C16:0），具有較高的膜穩定性和較強的疏水性；

常用作脂質體和脂質納米顆粒的基礎膜材料，提供較硬的膜結構，增加脂質體穩定性。

2. PEG部分

聚乙二醇（PEG）作為親水鏈段，賦予脂質分子良好的水溶性和生物相容性；

PEG鏈能形成水合保護層，減少脂質體表面蛋白吸附及免疫系統識別，延長載體體內循環時間，提升載體穩定性。

3. DOTA部分

DOTA（1,4,7,10-四羧基環十二烷四乙酸）是一種四齒環狀多齒螯合劑，能夠強效且穩定地與多種金屬離子（如鑭系元素、放射性同位素Ga3?、Lu3?、Y3?等）結合；

DOTA基團通過PEG鏈末端偶聯在脂質分子上，提供金屬配位位點；

在醫學影像、放射性藥物標記及靶向治療中，DOTA能穩定配位放射性同位素，實現靶向診療。

三、理化性質

參數 說明

分子量 約2000-4000 Da，依據PEG鏈長及偶聯形式變化

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性 可溶于甲醇、乙醇、DMSO及部分緩沖溶液

純度 ≥95%（通過HPLC及質譜確認）

儲存條件 –20℃避光干燥保存

四、產品特點與優勢

1. 多功能化脂質分子

結合了DPPE脂質的穩定膜結構，PEG的抗免疫隱蔽效果，以及DOTA的強效金屬螯合能力；

兼具脂質體構建與金屬離子配位功能，適合多種醫學應用。

2. 強效金屬離子螯合

DOTA配體與金屬離子形成高度穩定的配合物，避免金屬離子在體內游離造成毒性或非特異性累積；

適合標記放射性同位素，用于正電子發射斷層掃描（PET）、單光子發射計算機斷層掃描（SPECT）等醫學影像。

3. 優秀的生物相容性與體內循環

PEG鏈保護降低免疫識別與清除，提高脂質體在血液中的循環半衰期；

DPPE硬脂酸鏈增強膜的機械強度和穩定性，有助于脂質體載體的長期保存和體內穩定。

4. 靈活的應用與改造性

DPPE-PEG-DOTA可與其他脂質共混，制備多功能脂質體及納米藥物載體；

易與不同金屬離子結合，實現成像、靶向及治療多重功能集成。

五、應用領域

1. 醫學影像

DOTA基團能夠與多種放射性同位素（如Ga-68、Lu-177、Y-90等）穩定結合，常用于放射性示蹤劑的構建；

通過脂質體載體實現靶向輸送，增強腫瘤或特定組織的成像信號，提高診斷準確性。

2. 放射性治療

利用DOTA-標記放射性核素，結合脂質體載體實現靶向放射治療；

可用于腫瘤治療，實現局部高劑量輻射，提高治療效果，降低全身副作用。

3. 藥物遞送系統

DPPE-PEG-DOTA脂質可修飾脂質體表面，結合放射性或金屬藥物，實現多功能遞送平臺；

提升載體的穩定性、靶向性及多模態診斷治療能力。

4. 生物傳感與標記

DOTA的金屬螯合特性使其可用于生物分子標記和檢測技術；

應用于磁共振成像（MRI）對比劑的脂質體載體設計。

六、使用建議

1. 溶解與儲存

建議溶于極性有機溶劑（如甲醇、乙醇、DMSO）或緩沖液中；

儲存于–20℃避光、干燥環境，避免反復凍融及光氧化。

2. 脂質體制備

通過薄膜水化法、微流控或乙醇注入法與其他脂質混合制備脂質體；

DPPE-PEG-DOTA一般占脂質總量的5%-15%，根據應用優化配比。

3. 金屬離子標記

在適當條件下（緩沖pH、溫度），用金屬離子（如Ga3?、Lu3?）與DOTA反應，完成標記；

建議監控標記效率與穩定性，避免非特異結合。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20℃避光干燥保存，避免潮濕和高溫

操作安全 使用溶劑時注意通風和防護，避免吸入及皮膚接觸

標記反應 控制pH和溫度，防止金屬離子沉淀或非特異結合

溶解要求 建議新鮮配制，避免長期溶液保存導致降解

八、技術指標（示例）

項目 規格說明

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

純度 ≥95%（HPLC及質譜確認）

分子量 約2000-4000 Da

儲存條件 –20℃避光干燥保存

包裝規格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相關文獻參考

Liu Z. et al. DOTA-functionalized lipids for radiolabeled liposome imaging and therapy. Bioconjug Chem, 2016.

Smith M. et al. Chelator-modified PEG-lipids for improved PET imaging. Mol Pharm, 2018.

Wang X. et al. Radiolabeled liposomes using DOTA conjugates for targeted cancer diagnosis. J Nucl Med, 2019.

Chen Y. et al. Multifunctional liposomes with DOTA for MRI and radionuclide therapy. Nanomedicine, 2020.

十、總結

DPPE-PEG-DOTA是一種集穩定脂質結構、PEG生物隱蔽性及DOTA多齒螯合能力于一體的高功能化脂質分子。其優異的金屬配位特性和脂質體載體性能使其成為醫學影像、放射性治療及多功能納米藥物遞送系統的理想選擇。該產品支持多模態診斷與靶向治療，為生物醫藥研究及臨床應用提供了強有力的技術保障。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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