DSPE-PEOZ-NH2氨基功能化DSPE-PEOz脂質(zhì)

一、產(chǎn)品概述

中文名稱：氨基端基聚惡唑啉修飾磷脂

英文名稱：DSPE-PEOz-NH?

化學(xué)名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Amine

別名：PEOz-NH?-DSPE、氨基聚2-乙基-2-惡唑啉磷脂

結(jié)構(gòu)組成：親脂性DSPE + 親水性PEOz + 末端氨基功能團(tuán)

分子量：常見為 ~3000–8000 Da（視PEOz鏈長而定）

PEOz鏈長：通常為1000、2000、5000 Da等

外觀：白色至類白色固體或蠟狀物

溶解性：可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水中

保存條件：-20°C避光、干燥密封保存

純度：≥95%（NMR或GPC分析）

二、結(jié)構(gòu)功能解析

? 1. DSPE：雙硬脂酰磷脂錨定段

DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一種天然來源的磷脂，含有兩條C18飽和脂肪酸鏈，可穩(wěn)定插入脂質(zhì)體雙層膜、膠束核殼結(jié)構(gòu)或其他脂相體系中，用于：

納米顆粒自組裝

形成穩(wěn)定的脂質(zhì)雙層或膠束核心

實(shí)現(xiàn)膜錨定或表面修飾

? 2. PEOz：聚2-乙基-2-惡唑啉親水保護(hù)層

PEOz為PEG的替代聚合物，結(jié)構(gòu)柔順、親水性強(qiáng)、可調(diào)控性高，具備：

抗蛋白吸附性（stealth）

非免疫原性，無PEG抗體交叉反應(yīng)

更強(qiáng)化學(xué)穩(wěn)定性（耐酸、耐熱、耐氧化）

可進(jìn)一步修飾為響應(yīng)型、靶向型功能分子

? 3. NH?：氨基官能團(tuán)

氨基（–NH?）為活潑的親核試劑，可與多種活性基團(tuán)反應(yīng)，如羧基、異硫氰酸酯、NHS酯、醛基等，用于：

共價連接藥物、熒光探針、靶向配體

點(diǎn)擊化學(xué)、生物偶聯(lián)、接枝反應(yīng)等

多步功能構(gòu)建平臺的首步修飾位點(diǎn)

三、理化性質(zhì)匯總

項目 參數(shù)或描述

分子結(jié)構(gòu) DSPE-PEOz-NH?（三嵌段：親脂-親水-官能）

PEOz鏈長 常見為1000、2000或5000 Da

總分子量 ~3000–8000 Da

外觀 白色/類白色固體

溶解性 可溶于有機(jī)極性溶劑（DMSO、DMF等）

水相表現(xiàn) 在水中形成膠束或納米粒子

保存條件 -20°C干燥避光

活性基團(tuán) -NH?（氨基）

四、產(chǎn)品優(yōu)勢

? 氨基末端活性高

易與羧基（–COOH）形成酰胺鍵

可參與異氰酸酯、醛基、馬來酰亞胺等反應(yīng)

適用于生物偶聯(lián)、熒光標(biāo)記、藥物接枝

? 抗免疫識別能力強(qiáng)

PEOz層阻止血漿蛋白吸附

延長體內(nèi)循環(huán)時間，提高腫瘤EPR效應(yīng)利用效率

? 自組裝能力強(qiáng)

可形成膠束、脂質(zhì)體、納米膠囊

穩(wěn)定性高，粒徑均一，可負(fù)載藥物或探針

? 與脂類相容性高

與DSPC、Chol、DSPE等脂質(zhì)共混性良好

可作為脂質(zhì)體修飾表面親水層的構(gòu)建單元

? 平臺可擴(kuò)展性強(qiáng)

是開發(fā)“可修飾”、“可靶向”、“響應(yīng)型”納米系統(tǒng)的基礎(chǔ)模塊

可作為合成DSPE-PEOz-FA、DSPE-PEOz-RGD等衍生物的中間體

五、應(yīng)用方向

1. 功能化脂質(zhì)體表面修飾

與DSPC/Chol等共混構(gòu)建長循環(huán)脂質(zhì)體

氨基端可偶聯(lián)FA、糖類、抗體片段等靶向因子

2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

用于構(gòu)建小分子藥物納米膠束或納米囊泡

利用氨基偶聯(lián)阿霉素、順鉑前藥或核酸類藥物載體

3. 納米診斷與成像平臺

氨基可連接熒光探針（FITC、Cy5、ICG）

搭載MRI造影劑（如Gd-DOTA）實(shí)現(xiàn)診療一體

4. 核酸遞送體系修飾

與陽離子聚合物（如PEI、PLL）共裝，用于mRNA、siRNA遞送

保護(hù)核酸不被降解，提高胞內(nèi)轉(zhuǎn)染效率

5. 智能響應(yīng)型納米材料

氨基可與響應(yīng)性連接臂（如pH敏感、ROS敏感）連接

實(shí)現(xiàn)控釋/刺激釋放

六、使用方法建議

? 溶解與配置

用DMSO或氯仿完全溶解

在水相中形成納米膠束：推薦超聲+緩慢注入法

? 偶聯(lián)反應(yīng)參考

與NHS-羧酸反應(yīng)：使用EDC/NHS活化后加入DSPE-PEOz-NH?

反應(yīng)條件：pH 7.4，室溫～37°C，反應(yīng)時間2~12小時

? 使用濃度建議

膠束組裝濃度：0.1–5 mg/mL

脂質(zhì)體組裝摻雜比例：1–10 mol%

七、典型文獻(xiàn)參考

Sedlacek O. et al. Poly(2-oxazoline)s as stealth polymers for drug delivery systems. Macromol Biosci, 2012.

Li Y. et al. DSPE-PEOz-NH2 based nano-micelles for targeted delivery of anti-cancer drugs. Biomaterials, 2020.

Zhou J. et al. Amine-terminated PEOz-lipid conjugates for multifunctional nanomedicine. J Control Release, 2021.

Chen S. et al. Long-circulating, stealth-like PEOz-lipid micelles for siRNA delivery. Biomacromolecules, 2022.

八、規(guī)格信息與定制服務(wù)

產(chǎn)品編號 名稱 PEOz鏈長 包裝規(guī)格

DSPE-PEOz1000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 1000 Da 50 mg / 100 mg / 1 g

DSPE-PEOz2000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 2000 Da 常用標(biāo)準(zhǔn)，現(xiàn)貨供應(yīng)

DSPE-PEOz5000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 5000 Da 可定制化大包裝

如有更長鏈長度（10kDa、20kDa）或其他端基定制（如N?、COOH、Mal等）需求，可提供定制服務(wù)。

九、注意事項

項目 建議操作

低溫保存 避免反復(fù)凍融，建議-20°C避光保存

活性保護(hù) 氨基基團(tuán)對光、氧敏感，使用時避免強(qiáng)光/長時間暴露

溶液配制 建議使用新鮮有機(jī)溶劑現(xiàn)配現(xiàn)用

反應(yīng)控制 偶聯(lián)反應(yīng)中注意pH控制在中性范圍（pH 7.0–8.0）

十、總結(jié)

DSPE-PEOz-NH? 作為一種結(jié)構(gòu)高度模塊化的功能材料，融合了磷脂自組裝能力、PEOz的生物相容性與抗免疫性、以及氨基的強(qiáng)偶聯(lián)潛能，是構(gòu)建功能型納米載體的理想構(gòu)件。

無論是用于靶向修飾、藥物搭載、核酸遞送、成像探針連接，還是進(jìn)一步開發(fā)響應(yīng)性系統(tǒng)，其高度兼容性和化學(xué)反應(yīng)活性都使其成為現(xiàn)代納米醫(yī)學(xué)和材料科學(xué)的重要工具。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗!

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