DSPE-PEOZ-FA甲酰基PEG脂質(zhì)遞送系統(tǒng)

一、產(chǎn)品簡介

中文名稱：葉酸修飾聚惡唑啉磷脂衍生物

英文名稱：DSPE-PEOz-FA

全稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Folic Acid

別名：FA-PEOz-DSPE、葉酸-聚(2-乙基-2-惡唑啉)-硬脂酰磷脂乙醇胺

常見規(guī)格：PEOz鏈長1000～5000 Da（常用為2000）

結(jié)構(gòu)特征：脂質(zhì)錨定段（DSPE）+ 親水聚合物段（PEOz）+ 靶向配體（葉酸，F(xiàn)A）

分子量：~3000–8000 Da，視PEOz長度而定

外觀：淡黃色或類白色粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分分散于水相

保存條件：-20°C 干燥避光密封保存

純度：≥95%（HPLC或GPC檢測）

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

? 1. DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）

作為親脂基團(tuán)，DSPE具有兩個(gè)C18飽和長鏈脂肪酸，易于插入脂質(zhì)體、細(xì)胞膜等疏水環(huán)境中，是構(gòu)建脂質(zhì)納米系統(tǒng)中常用的“膜錨定”單位，具有以下功能：

提供自組裝能力（如形成膠束、脂質(zhì)體）

穩(wěn)定嵌入雙層脂質(zhì)膜

與其他脂質(zhì)如DSPC/Chol形成復(fù)合體系

? 2. PEOz（聚2-乙基-2-惡唑啉）

聚(2-乙基-2-惡唑啉)（PEOz）為一種親水性線性聚合物，可與PEG功能類似，但在某些方面優(yōu)于PEG：

高親水性，強(qiáng)抗蛋白吸附（stealth effect）

無PEG抗體交叉反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)

可調(diào)性好，可實(shí)現(xiàn)pH響應(yīng)、溫敏等功能化改性

優(yōu)良的生物相容性和可降解性

? 3. FA（Folic Acid，葉酸）

葉酸為細(xì)胞攝取所需的重要維生素，廣泛應(yīng)用于靶向遞送系統(tǒng)，尤其是靶向葉酸受體過表達(dá)的腫瘤細(xì)胞（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌等）：

與葉酸受體（Folate receptor, FR）高親和結(jié)合（Kd~1 nM）

可介導(dǎo)胞吞作用，提升細(xì)胞攝取效率

是腫瘤主動靶向修飾的典型配體之一

三、核心優(yōu)勢

特性 描述

靶向性 FA配體實(shí)現(xiàn)對葉酸受體陽性細(xì)胞主動靶向遞送

抗免疫識別 PEOz鏈段具有比PEG更強(qiáng)的抗蛋白吸附能力

生物相容性優(yōu) 各組分均已廣泛用于人體藥物體系，安全性高

納米結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性 DSPE作為膜錨提供自組裝與膜結(jié)合穩(wěn)定性

可插入脂質(zhì)體或膠束 適合與DSPC/Chol/PLGA等脂質(zhì)材料共組裝

可擴(kuò)展修飾性 PEOz端基可根據(jù)需要定制其他功能團(tuán)（N?, COOH等）

四、理化性質(zhì)匯總

項(xiàng)目 數(shù)據(jù)或說明

分子量范圍 約 3000–8000 Da（取決于PEOz鏈長）

結(jié)構(gòu)端基 FA（葉酸）

親脂基 DSPE（磷脂類）

親水鏈 PEOz（聚2-乙基-2-惡唑啉）

可溶性 DMSO、DMF、CHCl?、MeOH良好，水中形成膠束

保存方式 -20°C避光保存，干燥防水汽侵入

熒光吸收 FA紫外吸收峰λ_max ≈ 280nm、360nm

五、主要應(yīng)用方向

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)構(gòu)建

可用于靶向葉酸受體陽性腫瘤細(xì)胞（如卵巢癌、肝癌、肺癌等）

通過自組裝成膠束/納米粒，搭載抗癌藥物（如DOX、PTX）

2. 脂質(zhì)體表面靶向修飾

與其他磷脂材料共混（如DSPE、DSPC、Chol）

FA介導(dǎo)主動靶向，PEOz協(xié)助免疫逃逸

3. 智能納米藥物系統(tǒng)

可進(jìn)一步聯(lián)合溫敏、pH敏感、酶響應(yīng)系統(tǒng)

構(gòu)建多功能響應(yīng)型遞送載體（DDS）

4. 成像/診斷平臺

可接枝熒光團(tuán)（如Cy5、FITC）用于體內(nèi)成像

聯(lián)合造影劑（如Gd-DOTA）實(shí)現(xiàn)MRI/CT納米探針制備

5. 納米疫苗載體

用作抗原遞送平臺，提升免疫細(xì)胞攝取效率

六、使用方法建議

? 1. 溶解建議

推薦溶劑：DMSO、DMF、甲醇、氯仿

配制水相體系時(shí)，先溶于有機(jī)相后緩慢注入水中，或采用超聲乳化

? 2. 脂質(zhì)體配方參考

DSPE-PEOz-FA : DSPC : Chol = 5 : 50 : 45 （摩爾比）

典型摻雜比例：1–5 mol%，不宜過高以避免結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定

? 3. 活性驗(yàn)證

可通過體外細(xì)胞攝取實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證FA靶向效果

利用FR高表達(dá)細(xì)胞系（如KB、HeLa、MDA-MB-231）與FR陰性對照細(xì)胞比較

七、典型文獻(xiàn)與研究引用

Xiao K. et al. Self-assembled DSPE-PEOz-folic acid micelles for FR-targeted chemotherapy. Biomaterials, 2012.

Zhang Y. et al. DSPE-PEOz-FA coated nanoparticles improve tumor targeting via folate receptor-mediated endocytosis. J Control Release, 2016.

Wang H. et al. PEG alternatives in nanomedicine: PEOz-based folate-targeted delivery system. Acta Biomater, 2020.

Zhou L. et al. DSPE-PEOz-FA mediated nanocarriers for dual-targeting therapy of lung cancer. Int J Pharm, 2023.

八、注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 建議說明

pH敏感性 FA在高溫或強(qiáng)酸/強(qiáng)堿下易降解，避免暴露極端pH條件

紫外光敏性 FA對光敏感，操作過程避免強(qiáng)光，建議避光保存

凍干復(fù)溶 建議用無菌DMSO或含Tween-80的水相緩慢溶解

使用時(shí)機(jī) 建議現(xiàn)配現(xiàn)用，F(xiàn)A部分易水解影響靶向效率

配伍性 可與多種小分子藥物或核酸共同封裝，提高治療效果

九、總結(jié)

DSPE-PEOz-FA 是一種結(jié)構(gòu)多功能融合的納米遞送材料，集脂質(zhì)錨定能力（DSPE）、高抗免疫識別性（PEOz）及主動靶向能力（葉酸FA）于一體。相比傳統(tǒng)DSPE-PEG-FA體系，其所搭載的PEOz鏈段進(jìn)一步提升了系統(tǒng)的循環(huán)時(shí)間、靶向效率及免疫逃逸能力。

其在腫瘤主動靶向藥物遞送、納米診療一體化平臺、智能載體構(gòu)建中展現(xiàn)出巨大應(yīng)用前景，是當(dāng)代醫(yī)學(xué)與納米生物技術(shù)領(lǐng)域的重要構(gòu)建單元。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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