DOPE-PEG-PBA 苯硼酸功能化PEG脂質

一、產品概述

產品名稱：DOPE-PEG-PBA

英文名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Polyethylene Glycol-Phenylboronic Acid Conjugate

別名：DOPE-PEG-苯硼酸、DOPE-PEG-Boronate

分子量：約2000-3000 Da（根據PEG鏈長及具體結構略有差異）

外觀：白色或淺黃色粉末，凍干狀態

溶解性：易溶于有機溶劑（如甲醇、乙醇、DMSO）及部分水溶液

儲存條件：–20℃避光、干燥保存

純度：≥95%（通過HPLC和質譜分析確認）

二、結構組成與功能特點

1. DOPE部分

DOPE為一種常用的磷脂類脂質，含有兩個不飽和油酸鏈，具有良好的膜流動性和融合能力。DOPE能有效構建脂質體或脂質納米顆粒的基礎膜結構，支持載體的穩定與生物兼容性。

2. PEG部分

聚乙二醇（PEG）是一種高度親水的聚合物，修飾在脂質表面后：

顯著增加脂質體的水溶性和分散性；

形成水合屏障，減少脂質體表面蛋白質吸附，降低免疫系統識別（即免疫隱蔽）；

延長脂質體在體內循環時間，提升穩定性。

3. 苯硼酸（PBA）部分

苯硼酸是一種具有特異性糖類識別能力的官能團，能夠與糖分子（尤其是含有順式二醇結構的糖類，如葡萄糖、唾液酸、半乳糖等）形成可逆的共價鍵（硼酸酯鍵）。其功能包括：

識別并結合糖類分子，賦予載體靶向糖受體細胞的能力；

參與可控釋放系統設計，實現pH響應性或糖濃度響應性遞送；

廣泛用于糖類相關的生物傳感、靶向輸送和生物醫學應用。

4. 偶聯方式

苯硼酸基團通過PEG鏈末端與DOPE脂質共價偶聯，形成穩定的脂質分子，使PBA定位于脂質體表面，方便與目標糖類受體或分子相互作用。

三、理化性質

參數 說明

分子量 約2000-3000 Da，視PEG分子量及偶聯結構而定

外觀 白色或淺黃色粉末或凍干粉

溶解性 溶于有機溶劑（甲醇、乙醇、DMSO）及部分水溶液

純度 ≥95%（HPLC及質譜確認）

儲存條件 –20℃避光干燥保存

四、產品特點與優勢

1. 高效靶向能力

苯硼酸基團對糖類的特異性結合使DOPE-PEG-PBA脂質體能夠實現對含糖受體細胞（如腫瘤細胞、糖蛋白表達細胞等）的靶向遞送，提高藥物或基因載體的定向性。

2. 可逆糖識別與響應特性

PBA與糖分子形成的硼酸酯鍵是動態可逆的，這種結合受環境pH和糖濃度影響，為智能藥物釋放和治療提供了理想基礎。

3. 改善載體穩定性與循環時間

PEG鏈的引入不僅增強水溶性和分散性，還降低免疫識別和血漿蛋白吸附，延長體內循環半衰期，保障載體安全和持久作用。

4. 良好的膜融合和生物兼容性

DOPE作為基礎脂質，保持脂質體膜的柔韌性與融合能力，有利于藥物遞送至細胞內，提高療效。

五、應用領域

1. 靶向藥物遞送

利用PBA特異識別糖類的特性，針對腫瘤細胞表面富含的糖蛋白受體，實現藥物脂質體的靶向輸送；

降低藥物系統性副作用，提高治療指數。

2. 智能響應型藥物釋放

PBA基團對環境pH和糖濃度敏感，脂質體可設計為響應特定病理環境（如腫瘤微環境、糖尿病高血糖狀態），實現控釋；

促進治療和個性化醫療發展。

3. 生物傳感器及診斷試劑

PBA的糖識別特性被廣泛用于制備生物傳感器，檢測葡萄糖等糖類物質；

DOPE-PEG-PBA脂質體可用于構建納米生物傳感系統，輔助臨床診斷。

4. 細胞成像與靶向標記

PBA結合糖類分子可用于特異性標記細胞表面糖基化結構，輔助細胞成像技術；

提升疾病檢測及研究的靈敏度和特異性。

六、使用建議

1. 溶解與儲存

該產品建議溶于甲醇、乙醇、DMSO或部分緩沖溶液；

儲存于–20℃避光、干燥處，避免反復凍融和光照引起的分解。

2. 脂質體制備

可按比例（一般DOPE-PEG-PBA占總脂質的5%-20%）與其他脂質混合，通過薄膜水化法、微流控等技術制備脂質體；

調節配比優化脂質體粒徑、表面電荷和穩定性。

3. 實驗應用

適用于細胞實驗及體內動物實驗，注意濃度梯度和給藥方式；

可結合熒光標記及流式細胞術等檢測方法驗證靶向效果。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20℃避光保存，避免潮濕和高溫環境

操作安全 使用溶劑時注意通風和防護，避免吸入及皮膚接觸

配制要求 適當控制濃度，防止載體聚集和失活

反應穩定性 PBA基團對水解敏感，建議新鮮制備溶液及使用

八、技術指標（示例）

項目 規格說明

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

純度 ≥95%（HPLC、質譜確認）

分子量 約2000-3000 Da

儲存條件 –20℃避光干燥保存

包裝規格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相關文獻參考

Wang J. et al. Phenylboronic acid-functionalized liposomes for targeted drug delivery to tumor cells. ACS Appl Mater Interfaces, 2017.

Liu Y. et al. pH-sensitive boronate ester liposomes for glucose-responsive drug release. J Control Release, 2018.

Zhao H. et al. DOPE-PEG-PBA conjugates for enhanced cellular targeting and uptake. Biomacromolecules, 2019.

Chen L. et al. Boronate-based liposomal carriers in nanomedicine: design and applications. Nanomedicine, 2020.

十、總結

DOPE-PEG-PBA是一種融合了DOPE脂質膜結構、PEG抗免疫隱蔽和苯硼酸糖識別功能的多功能脂質分子。其通過表面PBA基團對糖類的特異結合，實現對含糖受體細胞的靶向遞送和智能響應釋放，廣泛應用于靶向藥物輸送、智能納米載體和生物傳感等領域。

該產品為制備高性能脂質體及功能化納米藥物載體提供了強有力的工具，助力醫療和生物醫學研究的深入開展。歡迎咨詢訂購及技術支持。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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