DSPE-PEG2000-DOX藥物修飾PEG脂質(zhì)體應用探索

一、產(chǎn)品概述

中文名稱：磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶聯(lián)物（DSPE-PEG2000-DOX）

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate

簡稱：DSPE-PEG2000-DOX

分子量：約3500-4500 Da（具體視PEG及偶聯(lián)方式不同而異）

結(jié)構(gòu)組成：脂質(zhì)DSPE通過PEG2000鏈與抗癌藥物多柔比星（DOX）共價偶聯(lián)形成的脂質(zhì)衍生物

外觀：紅棕色至深紅色粉末或固體

溶解性：水溶性良好，可溶于PBS、水、DMSO等

保存條件：–20°C避光干燥保存，防止DOX降解

純度：≥95%，采用HPLC、質(zhì)譜等技術(shù)確認

二、分子結(jié)構(gòu)及功能特點

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含兩個飽和硬脂酸鏈的磷脂酰乙醇胺，結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，構(gòu)成脂質(zhì)雙層的疏水核心；

頭部含有氨基，方便化學偶聯(lián)。

2. PEG2000（聚乙二醇2000）

約45個乙二醇重復單元，提供良好的水溶性和柔韌性；

PEG鏈作為橋梁連接DSPE和DOX，提高分子的水溶性，降低免疫識別；

延長脂質(zhì)體或納米顆粒在體內(nèi)的循環(huán)時間。

3. 多柔比星（DOX）

廣譜抗癌藥，屬于蒽環(huán)類抗生素，通過DNA嵌入和拓撲異構(gòu)酶II抑制發(fā)揮細胞毒性；

通過與DSPE-PEG偶聯(lián)，實現(xiàn)藥物的定向遞送和緩釋。

4. 偶聯(lián)方式

多柔比星通常通過其氨基或羥基與PEG鏈末端活性官能團（如NHS酯、馬來酰亞胺等）共價連接；

偶聯(lián)形成穩(wěn)定的酰胺鍵或酯鍵，有時設計為可斷裂鍵（如酸敏鍵、酶敏鍵）實現(xiàn)控釋。

三、理化性質(zhì)

參數(shù) 說明

分子量 約3500-4500 Da（視PEG及偶聯(lián)方式而定）

外觀 紅棕色至深紅色粉末或固體

溶解性 良好水溶性，溶于PBS、水、DMSO等

純度 ≥95%（HPLC、質(zhì)譜確認）

儲存條件 –20°C，避光干燥密封保存

四、產(chǎn)品特點與優(yōu)勢

1. 靶向性與控釋性

DSPE-PEG2000作為脂質(zhì)體載體成分，通過共價偶聯(lián)DOX，實現(xiàn)藥物的靶向遞送；

PEG鏈減少載體被單核吞噬系統(tǒng)清除，延長循環(huán)時間；

通過設計可斷裂鍵，DOX可在腫瘤微環(huán)境（如酸性環(huán)境、酶催化）下釋放，實現(xiàn)控釋。

2. 提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度

DOX與脂質(zhì)結(jié)合后減少游離藥物的快速降解和非特異性分布；

改善藥物在體內(nèi)的穩(wěn)定性，減少毒副作用。

3. 良好的生物相容性和低免疫原性

PEG的修飾顯著降低免疫識別，降低免疫原性；

DSPE脂質(zhì)結(jié)構(gòu)天然生物兼容，適合體內(nèi)應用。

4. 便于脂質(zhì)體或納米載體的組裝

DSPE-PEG2000-DOX可與其他脂質(zhì)組分共組裝成脂質(zhì)體、納米粒或脂質(zhì)納米球；

載體結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，藥物包封率高，控釋性能優(yōu)越。

五、應用領(lǐng)域

1. 藥物遞送系統(tǒng)

作為脂質(zhì)體構(gòu)建的關(guān)鍵成分，實現(xiàn)DOX的靶向遞送和緩釋；

有效提高腫瘤細胞攝取和治療效果，降低系統(tǒng)毒性；

應用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多種實體瘤治療。

2. 多功能納米載體開發(fā)

與靶向配體、成像探針共組裝，實現(xiàn)診療一體化；

配合光敏劑、熱敏劑等構(gòu)建組合治療平臺。

3. 藥物控釋與智能釋放研究

設計響應腫瘤微環(huán)境的釋放機制，實現(xiàn)藥物釋放；

用于新型智能藥物載體和納米醫(yī)學研究。

六、制備及使用建議

1. 溶解與混合

DSPE-PEG2000-DOX可溶于極性有機溶劑如DMSO、乙醇及水溶液中；

與其他脂質(zhì)按設計比例混合，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)成膜水合制備脂質(zhì)體。

2. 脂質(zhì)體制備參考配方

組分 比例（摩爾比%）

DSPE-PEG2000-DOX 5-15（根據(jù)藥物負載需求調(diào)整）

主要脂質(zhì)（如DSPC） 70-80

膽固醇 10-20

旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)制備薄膜，水合，超聲或擠出控制粒徑；

可配合PH敏感性輔助劑提高靶向釋放效率。

3. 儲存及穩(wěn)定性

建議低溫避光保存，避免長期凍融；

使用前充分搖勻，保證均勻分散。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20°C避光保存，避免DOX降解及脂質(zhì)氧化

溶劑選擇 使用無水、無氧極性溶劑溶解，避免DOX失活

避免過度曝露 防止光照及高溫引起DOX光降解

安全防護 DOX為細胞毒藥物，操作時佩戴手套、口罩，避免吸入和皮膚接觸

溶液PH調(diào)節(jié) 控制PH為中性或弱酸性，避免DOX和脂質(zhì)降解

八、技術(shù)指標（示例）

項目 規(guī)格說明

外觀 紅棕色至深紅色粉末或固體

純度 ≥95%（HPLC確認）

分子量 約3500-4500 Da

PEG分子量 2000 Da

藥物載荷效率 >90%

儲存條件 –20°C，干燥避光密封

包裝規(guī)格 5 mg、10 mg、25 mg等規(guī)格

九、相關(guān)文獻參考

Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.

Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.

Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.

Barenholz Y. Doxil? — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012.

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-DOX是一種結(jié)合脂質(zhì)體構(gòu)建基底與抗癌藥物多柔比星的功能性脂質(zhì)偶聯(lián)物，兼具穩(wěn)定的脂質(zhì)雙層結(jié)構(gòu)和良好的PEG修飾帶來的生物相容性與長循環(huán)特性。通過共價偶聯(lián)DOX，實現(xiàn)了藥物的靶向輸送和控釋，有效提升治療效果同時減少毒副作用。

此產(chǎn)品廣泛應用于脂質(zhì)體納米藥物制備、靶向治療系統(tǒng)構(gòu)建及智能藥物釋放研究，是抗癌納米醫(yī)學領(lǐng)域的重要材料。配合合理的脂質(zhì)體制備技術(shù)，可實現(xiàn)高效、的藥物遞送，是研發(fā)藥物載體的優(yōu)選方案。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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