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抗體(antibody)/(drug)/連接物(linker)構建ADC-抗體藥物偶連物
發布時間:2020-10-30     作者:axc   分享到:

抗體(antibody)毒素(drug)連接物(linker)構建ADC-抗體藥物偶連物

ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩定的可裂解或不可裂解的linker,以及有細胞載荷rug)、連接物(linker)構建ADC-抗體藥物偶連物

ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩定的可裂解或不可裂解的linker,以及細胞載荷。

ADC由以下三部分組成:

抗體(antibody):其作用是特異性識別靶細胞

*素(drug):起到損傷細胞的作用

連接物(linker):連接抗體與*素

image.png


一、抗體(antibody

在抗體類型的選擇上,人們一般偏愛IgG,尤其是IgG1。與其他幾種IgG相比,IgG1可以在與靶細胞結合后能夠誘導多種反應,

1)靶抗原:藥物ADC的表位必須在細胞外,因為ADC與靶標復合物需要通過受體介導的內吞作用而內化,以使其效應物藥物載荷在細胞內釋放;理想的靶抗原應在靶細胞表面均勻表達,并在健康組織中低表達,

2)抗體:抗體具有兩個介導抗原識別的抗原結合片段(也稱為Fabs)和一個介導抗體系統效應細胞相互作用的恒定片段(Fc),Fc部分還包含與調節血清蛋白半衰期的新生Fc受體(FcRn)的結合結構域。

二、*素(drug

1)靶向DNA:破壞DNA的藥物是靶向DNA小溝的產物抗生素,

2)靶向微管蛋白:微管蛋白制劑MMAEMMAF微管聚合,導致G2/M期細胞周期停滯。

二、連接物(linker

Linker將細胞負載連接至mAb,并維持ADC在系統循環中的穩定性。

常見ADC-抗體藥物偶連物系列產品:

         名稱  :                                                                      cas:

VcMMAE646502-53-6
SMCC-DM11228105-51-8
McMMAF863971-19-1
Vipivotide tetraxetan 1702967-37-0
Deruxtecan1599440-13-7
Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc
DM1-PEG4-DBCO
Mc-VC-PAB-SN381801838-28-7
DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE
Mc-MMAE863971-24-8
SuO-Val-Cit-PAB-MMAE
Val-Cit-PAB-MMAE
Lys-SMCC-DM11281816-04-3
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE
SPDB-DM41626359-62-3
MC-GGFG-DX8951
CL2A-SN-381279680-68-0
MC-VC-PABC-Aur01011438849-92-3
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE1350456-56-2
AcLys-PABC-VC-Aur01011438851-17-2
Mal-PEG2-VCP-Eribulin2130869-18-8
SC-VC-PAB-MMAE2259318-46-0
sulfo-SPDB-DM41626359-59-8
MAC glucuronide phenol-linked SN-38
PEG4-aminooxy-MMAF1415246-35-3
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF1401963-15-2
Mc-MMAD
MC-DOXHZN
Cys-mcMMAD
MC-Val-Cit-PAB-Indibulin2055896-95-0
AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D2411007-69-5
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E2055896-77-8
Vat-Cit-PAB-Monomethyl Dolastatin 101415329-13-3
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib2055896-83-6
Mal-VC-PAB-DM11464051-44-2
MC-VC-PAB-MMAD
NAMPT inhibitor-linker 12241019-57-6
MMAE-SMCC
AmPEG6C2-Aur01311650569-94-0
VCP-Eribulin
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF2244602-23-9
DBCO-PEG4-Ahx-DM1
Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-1596822259318-54-0
MAC-VC-PABC-ST7612AA1
Thalidomide-NH-PEG7
MC-VC-PABC-DNA311639352-03-6
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin2055896-98-3
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE2259318-51-7
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682
MC-Val-Cit-PAB-clindamycin1639793-13-7
Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM
Mal-PEG4-VA-PBD1342820-68-1
DGN549-C2058075-34-4
Nitro-PDS-Tubulysin M1941168-69-9
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin101941168-65-5
Mal-C6-α-Amanitin1578249-76-9
FCHFHS-ST7612AA1
CL2-SN-381036969-20-6
MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a2055896-86-9
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine2055896-92-7
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib1941168-63-3
DM4-SMCC1228105-52-9
MC-Val-Cit-PAB-MMAF863971-17-9
Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide2259318-48-2
MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA311639352-06-9
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-1596822259318-56-2
SPP-DM1
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA2259318-49-3
SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE1895916-24-1
DM4-SPDP
NAMPT inhibitor-linker 22241014-82-2
DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)22259318-55-1
MC-Val-Cit-PAB-rifabutin2055900-34-8
MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin1639793-15-9
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib
Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin
MC-Val-Ala-PBD1342820-51-2
OSu-PEG4-VC-PAB-Duocarmycin SA
MB-VC-MGBA932744-62-2

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