抗體(antibody)毒素(drug)連接物(linker)構建ADC-抗體藥物偶連物
ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩定的可裂解或不可裂解的linker,以及有細胞載荷rug)、連接物(linker)構建ADC-抗體藥物偶連物
ADCs的組成包括抗原特異性mAb,穩定的可裂解或不可裂解的linker,以及細胞載荷。
ADC由以下三部分組成:
抗體(antibody):其作用是特異性識別靶細胞
*素(drug):起到損傷細胞的作用
連接物(linker):連接抗體與*素
一、抗體(antibody)
在抗體類型的選擇上,人們一般偏愛IgG,尤其是IgG1。與其他幾種IgG相比,IgG1可以在與靶細胞結合后能夠誘導多種反應,
(1)靶抗原:藥物ADC的表位必須在細胞外,因為ADC與靶標復合物需要通過受體介導的內吞作用而內化,以使其效應物藥物載荷在細胞內釋放;理想的靶抗原應在靶細胞表面均勻表達,并在健康組織中低表達,
(2)抗體:抗體具有兩個介導抗原識別的抗原結合片段(也稱為Fabs)和一個介導抗體系統效應細胞相互作用的恒定片段(Fc),Fc部分還包含與調節血清蛋白半衰期的新生Fc受體(FcRn)的結合結構域。
二、*素(drug)
(1)靶向DNA:破壞DNA的藥物是靶向DNA小溝的產物抗生素,
(2)靶向微管蛋白:微管蛋白制劑MMAE和MMAF微管聚合,導致G2/M期細胞周期停滯。
二、連接物(linker)
Linker將細胞負載連接至mAb,并維持ADC在系統循環中的穩定性。
常見ADC-抗體藥物偶連物系列產品:
名稱 : cas:
VcMMAE | 646502-53-6 |
SMCC-DM1 | 1228105-51-8 |
McMMAF | 863971-19-1 |
Vipivotide tetraxetan | 1702967-37-0 |
Deruxtecan | 1599440-13-7 |
Gemcitabine-O-Si(di-iso)-O-Mc | |
DM1-PEG4-DBCO | |
Mc-VC-PAB-SN38 | 1801838-28-7 |
DBCO-(PEG)3-VC-PAB-MMAE | |
Mc-MMAE | 863971-24-8 |
SuO-Val-Cit-PAB-MMAE | |
Val-Cit-PAB-MMAE | |
Lys-SMCC-DM1 | 1281816-04-3 |
N3-PEG3-vc-PAB-MMAE | |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAE | |
SPDB-DM4 | 1626359-62-3 |
MC-GGFG-DX8951 | |
CL2A-SN-38 | 1279680-68-0 |
MC-VC-PABC-Aur0101 | 1438849-92-3 |
Acetylene-linker-Val-Cit-PABC-MMAE | |
Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE | 1350456-56-2 |
AcLys-PABC-VC-Aur0101 | 1438851-17-2 |
Mal-PEG2-VCP-Eribulin | 2130869-18-8 |
SC-VC-PAB-MMAE | 2259318-46-0 |
sulfo-SPDB-DM4 | 1626359-59-8 |
MAC glucuronide phenol-linked SN-38 | |
PEG4-aminooxy-MMAF | 1415246-35-3 |
MAL-di-EG-Val-Cit-PAB-MMAF | 1401963-15-2 |
Mc-MMAD | |
MC-DOXHZN | |
Cys-mcMMAD | |
MC-Val-Cit-PAB-Indibulin | 2055896-95-0 |
AcLysValCit-PABC-DMAE-SW-163D | 2411007-69-5 |
MC-Val-Cit-PAB-Auristatin E | 2055896-77-8 |
Vat-Cit-PAB-Monomethyl Dolastatin 10 | 1415329-13-3 |
MC-Val-Cit-PAB-carfilzomib | 2055896-83-6 |
Mal-VC-PAB-DM1 | 1464051-44-2 |
MC-VC-PAB-MMAD | |
NAMPT inhibitor-linker 1 | 2241019-57-6 |
MMAE-SMCC | |
AmPEG6C2-Aur0131 | 1650569-94-0 |
VCP-Eribulin | |
DBCO-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAF | 2244602-23-9 |
DBCO-PEG4-Ahx-DM1 | |
Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 | 2259318-54-0 |
MAC-VC-PABC-ST7612AA1 | |
Thalidomide-NH-PEG7 | |
MC-VC-PABC-DNA31 | 1639352-03-6 |
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin | 2055896-98-3 |
Mal-C2-Gly3-EDA-PNU-159682 | |
Mal-Phe-C4-VC-PAB-MMAE | 2259318-51-7 |
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 | |
MC-Val-Cit-PAB-clindamycin | 1639793-13-7 |
Fmoc-Val-Cit-PAB-Duocarmycin TM | |
Mal-PEG4-VA-PBD | 1342820-68-1 |
DGN549-C | 2058075-34-4 |
Nitro-PDS-Tubulysin M | 1941168-69-9 |
MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 | 1941168-65-5 |
Mal-C6-α-Amanitin | 1578249-76-9 |
FCHFHS-ST7612AA1 | |
CL2-SN-38 | 1036969-20-6 |
MC-Val-Cit-PAB-tubulysin5a | 2055896-86-9 |
MC-Val-Cit-PAB-vinblastine | 2055896-92-7 |
MC-Sq-Cit-PAB-Gefitinib | 1941168-63-3 |
DM4-SMCC | 1228105-52-9 |
MC-Val-Cit-PAB-MMAF | 863971-17-9 |
Mal-VC-PAB-ABAEP-Azonafide | 2259318-48-2 |
MC-Val-Cit-PAB-dimethylDNA31 | 1639352-06-9 |
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 | 2259318-56-2 |
SPP-DM1 | |
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-Seco-Duocarmycin SA | 2259318-49-3 |
SuO-Glu-Val-Cit-PAB-MMAE | 1895916-24-1 |
DM4-SPDP | |
NAMPT inhibitor-linker 2 | 2241014-82-2 |
DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2 | 2259318-55-1 |
MC-Val-Cit-PAB-rifabutin | 2055900-34-8 |
MC-Val-Cit-PAB-Retapamulin | 1639793-15-9 |
N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib | |
Azide-PEG4-VC-PAB-Doxorubicin | |
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin | |
MC-Val-Ala-PBD | 1342820-51-2 |
OSu-PEG4-VC-PAB-Duocarmycin SA | |
MB-VC-MGBA | 932744-62-2 |
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