ADC抗體藥物偶聯物可降解/不可降解連接物(linker)的說明

西安齊岳生物供應帶有一系列可裂解的連接物（pH連接物，二硫鍵，肽連接物，β-葡萄糖苷酸連接物），不可裂解的接頭和中間接頭模塊。

選擇抗體藥物偶聯物連接物時，需要考慮將單抗與*素分子連接起來，這個連接一定要穩定，要保證ADC會斷掉。其次，在ADC通過內化作用進入到細胞內部時，連接物要保證*素分子被釋放出來。

目前開發中的ADC藥物所采取的連接物可以分為兩種類型：可降解連接物（Cleavable Linkers，下圖a）和不可降解連接物（Non-Cleavable Linkers下圖b）。

可降解連接物：可降解連接物又可根據不同的技術路線分為以下幾類：

1.Acid-sensitive linkers：這類linker的關鍵部分是一個腙基（hydrazone groups）。

2.Glutathione(谷胱甘肽，GSH)-sensitive disulfide linkers：GSH是一種小分子化合物，

3.Lysosomal protease-sensitive peptide linkers

4.β-glucuronide(葡糖苷酸) linker:β-葡糖苷酸是β-葡糖醛酸糖苷酶的底物

不可降解的連接物：

與可降解的linker相比，不可降解的linker顯然更加穩定。含有不可降解linker的ADC在通過內化作用進入到細胞內部時，細胞的溶酶體會將ADC的抗體部分降解掉，linker-drug復合物無法被降解，所以不可降解的linker要保證linker-drug復合物仍然能夠具有損傷的能力。

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