DSPE-PEG-硫辛酸，硫辛酸PEG脂質納米遞送系統

一、產品基本信息

中文名稱：DSPE-PEG-硫辛酸

英文名稱：DSPE-PEG-Lipoic Acid

別名：DSPE-PEG-LA、DSPE-PEG-二硫戊酸

分子結構組成：DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）+ PEG（聚乙二醇）+ Lipoic Acid（α-硫辛酸）

常見規格：DSPE-PEG2000-LA（分子量約2800–3100 Da）

外觀：白色或類白色固體、蠟狀物或凍干粉末

溶解性：溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇，部分可分散于水

儲存條件：-20°C、避光、干燥保存

純度：≥95%（HPLC、NMR檢測）

二、結構組成與功能解析

? 1. DSPE（疏水錨定基）

DSPE 是一種天然磷脂結構，含有兩個C18飽和脂肪酸鏈，能穩定插入細胞膜或脂質體中，用于錨定整個分子結構。作為脂質類材料的“骨架”，其廣泛用于構建脂質納米粒、脂質體等遞送系統。

? 2. PEG（親水鏈段）

PEG2000 是一種生物惰性的親水聚合物鏈，其具有以下作用：

提供空間位阻，避免非特異性蛋白吸附

延長體內循環時間

提高粒子的水溶性與分散性

為功能端（LA）提供柔性暴露空間

? 3. Lipoic Acid（硫辛酸官能團）

硫辛酸（α-lipoic acid, LA）是一種具有二硫環結構的天然抗氧化劑，同時具備化學修飾活性：

二硫環可以在還原環境下打開形成二巰基結構（-SH）

能與金屬表面（如金、銀）形成牢固的配位鍵（特別用于構建金納米粒表面功能化）

可進一步參與硫醇-馬來酰亞胺等點擊化學反應

三、理化性質一覽

參數 描述

分子式 依據PEG長度而變

分子量 DSPE-PEG2000-LA：約2800–3100 Da

活性基團 Lipoic acid 末端（帶有1,2-二硫環）

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿，部分水中可乳化

儲存條件 –20°C避光干燥保存，推薦充氮或氬氣封存

光敏性 LA為輕微光敏，應避免強紫外暴露

純度 ≥95%（HPLC、NMR、MS）

四、主要特點與優勢

雙親性設計，適用于自組裝體系

DSPE為親脂部分，易插入脂質體或膜結構

PEG為親水鏈段，保證分散性和穩定性

硫辛酸提供可控連接或響應性功能

硫辛酸端化具高度功能性

可用于金屬納米粒修飾（如AuNP、AgNP）；

可用于還原敏感性載體構建，在腫瘤胞內高GSH環境中斷裂釋放；

可與馬來酰亞胺類材料共軛，用于點擊化學修飾。

高生物相容性與穩定性

PEG提供生物惰性保護層，顯著延長載體體內半衰期，減少免疫清除。

適配多種遞送平臺

脂質體、膠束、納米粒、納米凝膠

用于靶向藥物遞送、表面改性、復合材料穩定劑等

五、主要應用方向

1. 金屬納米粒表面修飾

LA基團可與金屬表面（如Au、Ag、Fe?O?）形成牢固硫-金屬鍵；

構建功能性PEG包裹層，提高金屬納米粒的分散性、穩定性和生物相容性；

應用于生物傳感、光熱治療、CT/PA成像等。

2. 還原響應性藥物載體設計

利用LA的二硫鍵在高GSH條件下斷裂，實現腫瘤細胞特異性釋放；

常與化療藥物、siRNA、DNA等協同遞送；

可構建“斷裂–釋放–激活”智能系統。

3. 點擊化學與偶聯

打開二硫環形成二巰基（–SH），與馬來酰亞胺、吡啶巰基等反應；

構建穩定共價連接，用于抗體、蛋白、藥物、熒光團的偶聯。

4. 脂質體與膠束系統構建

DSPE-PEG-LA摻雜進入脂質體結構，使脂質體表面帶有反應活性；

通過LA端進一步接枝靶向配體、聚合單體、熒光探針等。

5. 生物材料穩定涂層

在納米材料或器械表面形成穩定的PEG保護殼；

LA用于金屬鍵合，PEG用于屏蔽免疫反應與提高生物相容性。

六、使用方法建議

? 溶解方式

可用DMSO、DMF、氯仿等溶劑溶解；

水中需緩慢加入并超聲分散形成膠束或脂質體。

? 在脂質體中的摻雜比例

一般摻雜量為1–5 mol%，可與DSPC、Chol等共混使用；

建議在氯仿溶液中按比例混合，蒸干成膜后水化形成納米粒。

? 金屬粒子修飾方法

將DSPE-PEG-LA溶于DMSO；

加入AuNP分散液中，常溫攪拌 2–12 h；

離心去除游離PEG，即得PEG包裹的AuNP。

七、文獻與研究示例

Zhang Q. et al. Lipoic acid–PEG–lipids stabilize gold nanoparticles for drug delivery. Langmuir, 2021.

Wu J. et al. Redox-responsive liposomes with DSPE-PEG-lipoic acid for intracellular drug release. Biomaterials, 2020.

Chen Z. et al. Lipoic acid-functionalized lipid carriers for stimuli-responsive therapy. Acta Biomater., 2019.

Liu Y. et al. Gold nanoclusters stabilized by DSPE-PEG-lipoic acid as photothermal therapy agents. J Nanobiotechnol., 2022.

八、注意事項

項目 建議與說明

光敏性 LA具有輕微光敏性，避免強光長時間照射

水解風險 LA端基易被水解或氧化，建議現配現用

氧化控制 建議儲存于氮氣環境中防止二硫鍵氧化

生物相容性 PEG層可降低細胞毒性，但使用前建議做細胞適應性測試

九、總結

DSPE-PEG-硫辛酸是一種結構靈活、功能豐富的兩親性脂質聚合物，融合了親脂錨定（DSPE）、親水屏蔽（PEG）與化學活性（LA）三大功能模塊。它在金屬粒子修飾、還原響應藥物釋放系統、脂質體功能化以及智能響應型材料構建等領域展現出極高的價值和實用性。

尤其在發展納米醫學、可控釋放平臺和生物功能表面修飾方面，DSPE-PEG-LA已經成為生物材料與藥物遞送研究中不可或缺的重要構建單元。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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