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?磷脂-聚乙二醇-聚乳酸-羥基乙酸共聚物,DSPE-PEG2k-PLGA1k雙嵌段共聚物修飾脂質體
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2k-PLGA1k雙嵌段共聚物修飾脂質體

一、產品概述

產品名稱:磷脂-聚乙二醇2000-聚乳酸-羥基乙酸共聚物1000偶聯物

英文名稱:DSPE-PEG2000-PLGA1000 Conjugate (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-poly(lactic-co-glycolic acid) 1000)

簡稱:DSPE-PEG2k-PLGA1k

分子量:PEG約2000 Da,PLGA約1000 Da,整體分子量約3000 Da左右(因偶聯及具體配比略有差異)

外觀:淺黃色至白色粉末

溶解性:兼容水相及有機溶劑,尤其適合乳化制備納米顆粒

保存條件:–20°C避光干燥保存,防止水解及氧化

純度:≥95%,采用HPLC、GPC、NMR等多種手段確認

 

二、分子結構及功能特點

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

含兩個飽和硬脂酸鏈,形成穩定的脂質雙層結構,提供載體的疏水性核心;

極性頭基為磷脂酰乙醇胺,親水性強,有利于與PEG及PLGA偶聯。

2. PEG2000(聚乙二醇)

約45個乙二醇單元,作為親水柔性鏈,顯著提升偶聯物的水溶性和體內循環時間;

有效屏蔽載體表面,減少免疫系統識別,延長血液中穩定存在時間。

3. PLGA1000(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)

低分子量PLGA,分子量約1000 Da,具有良好的生物降解性和生物相容性;

可控的降解速率適合制備緩釋納米載體,載藥量與釋放速率可調;

PLGA的疏水鏈段構成納米顆粒的核心,輔助藥物封裝。

4. 偶聯結構特點

DSPE通過PEG2000鏈與PLGA1000共價連接,形成具有兩親性的脂質-聚合物雜化結構;

兩親分子結構使其在水相中易于自組裝成脂質聚合物納米顆粒,結構穩定,功能多樣。

磷脂-聚乙二醇-聚乳酸-羥基乙酸共聚物,DSPE-PEG2k-PLGA1k 

 

三、理化性質

參數 說明

分子量 約3000 Da(PEG2000 + PLGA1000 + DSPE部分)

外觀 淺黃色至白色粉末

溶解性 良好的水溶性,亦可溶于多種極性有機溶劑

純度 ≥95%(經HPLC、GPC、NMR驗證)

儲存條件 –20°C干燥避光密封保存

 

四、產品特點與優勢

1. 兩親性雜化結構,兼具脂質和高分子優勢

DSPE脂肪酸鏈保證脂質膜的流動性和生物相容性;

PEG鏈增強水溶性和生物惰性,延長體內循環;

低分子PLGA提供良好載藥核心,利于藥物包封和控制釋放。

2. 優異的生物相容性和可控降解性

PLGA是臨床常用的生物降解材料,終降解產物乳酸和羥基乙酸安全無毒;

PEG減少免疫清除,顯著提高藥物載體體內穩定性。

3. 自組裝成穩定納米顆粒

DSPE-PEG2k-PLGA1k能夠在水相自組裝形成尺寸均一、分散性好的納米粒子;

納米粒尺寸通常控制在50-150 nm,適合腫瘤組織的增強滲透與滯留(EPR)效應。

4. 藥物載體設計靈活

低分子PLGA1000部分方便調控降解速率,適合緩釋藥物的給藥;

DSPE-PEG部分可修飾多種靶向配體,實現主動靶向治療。

 

五、應用領域

1. 納米藥物載體的關鍵組分

適合包載多種疏水性和親水性藥物,包括抗癌藥物、蛋白質和核酸類藥物;

通過構建脂質-聚合物雜化納米顆粒,提高藥物穩定性和治療效果。

2. 靶向治療與智能給藥系統

配合靶向配體修飾,開發腫瘤或炎癥部位專一遞送系統;

可結合環境響應性設計,實現藥物的控釋。

3. 緩釋藥物系統開發

低分子PLGA段可調控藥物釋放速率,適合制備長效緩釋制劑;

有利于提高藥物生物利用度,減少給藥頻率。

4. 生物醫學材料及組織工程

適合作為生物材料的構建模塊,用于組織修復、再生醫學領域。

 

六、制備與使用建議

1. 溶解與納米粒制備

DSPE-PEG2k-PLGA1k可溶于極性有機溶劑(如乙醇、丙酮、二氯甲烷)及水相乳化體系;

常用薄膜蒸發法、納米沉淀法或乳化溶劑揮發法制備納米顆粒。

2. 參考配方示例

組分 比例范圍(摩爾比%)

DSPE-PEG2k-PLGA1k 10-30

其他脂質(如DSPC) 50-70

膽固醇 10-20

通過超聲均質或擠出法控制粒徑及分布;

藥物可溶于有機相或水相,配合載體實現高效包封。

3. 儲存及穩定性

建議–20°C干燥避光保存,避免濕度和光照導致降解;

使用前搖勻或超聲分散確保均勻性。

 

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20°C避光干燥密封保存,避免水解及氧化

溶劑選擇 選用無水、無氧極性溶劑,避免PLGA及脂質降解

操作安全 DOPE、PLGA及PEG均安全,但建議實驗操作時佩戴手套

PH及環境穩定性 中性或弱酸環境中穩定,強堿性環境可能加速降解

 

八、技術指標(示例)

項目 規格說明

外觀 淺黃色至白色粉末

純度 ≥95%(HPLC/GPC/NMR驗證)

分子量 PEG約2000 Da,PLGA約1000 Da

粒徑(納米載體) 可控50-150 nm范圍

儲存條件 –20°C干燥避光密封

包裝規格 5 mg、10 mg、25 mg等

 

九、相關文獻參考

Danhier F. et al. PLGA-based nanoparticles: An overview of biomedical applications. J Control Release, 2012.

Zhang L. et al. Lipid-polymer hybrid nanoparticles for targeted drug delivery. Biomacromolecules, 2012.

Gref R. et al. PEGylated PLGA nanoparticles for drug delivery. Biomaterials, 2000.

Sun Q. et al. PEGylated lipid-polymer hybrid nanoparticles: Preparation, characterization and applications. J Mater Chem B, 2020.

 

十、總結

DSPE-PEG2k-PLGA1k是一種集脂質膜結構、PEG隱形功能與PLGA可控降解優勢于一體的兩親性脂質-高分子偶聯物。憑借其獨特的分子設計,它能夠在水相自組裝形成穩定的脂質-聚合物納米顆粒,為納米藥物載體提供良好的基礎材料。

該材料廣泛應用于藥物遞送、緩釋系統及靶向治療研究中,支持、長效的藥物釋放,提高治療效果同時降低毒副作用。其良好的生物相容性和可調控性能使其成為納米醫學和生物材料領域的重要研究工具。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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