DOPS-PEG2000-SH表面巰基接枝載體構建

一、產品概述

中文名稱：巰基聚乙二醇修飾的磷脂酰絲氨酸（DOPS-PEG2000-SH）

英文名稱：1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine-PEG2000-Thiol

別名：DOPS-PEG2000-SH、DOPS-PEG-SH、巰基功能化DOPS-PEG2000

結構組成：DOPS（磷脂酰絲氨酸）+ PEG2000（聚乙二醇）+ 硫醇（–SH）功能末端

分子量：約3500-4000 Da（具體視修飾和純度略有不同）

外觀：白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于有機溶劑如氯仿、DMSO、DMF，水中形成膠束或脂質體

保存條件：–20℃干燥避光密封保存，防止硫醇氧化

純度：≥95%（通過HPLC、NMR、質譜等分析確認）

二、分子結構及功能解析

1. DOPS（磷脂酰絲氨酸）

由兩個油酸（18:1）組成的疏水脂肪酸鏈，天然存在于細胞膜中；

頭部為磷脂酰絲氨酸，帶有負電荷，具有生物活性，參與細胞凋亡和膜融合等過程；

負電荷增加納米粒表面親水性及穩定性。

2. PEG2000（聚乙二醇）

鏈長約45個乙二醇單元，分子量約2000 Da；

親水性強，能提供載體空間位阻，降低蛋白吸附和免疫清除；

作為連接鏈橋，增強脂質體或納米粒的血液循環穩定性。

3. 巰基（–SH）功能末端

末端含活性巰基，可用于與金屬（如金納米粒）、馬來酰亞胺、硫醇特異性交聯劑（如MAL、SPDP）等形成共價鍵；

便于與其他功能分子（如抗體、多肽、熒光探針）進行二硫鍵連接或點擊化學修飾；

提供靈活的表面修飾手段，支持多功能納米載體構建。

三、理化性質

參數 說明

分子量 ~3500-4000 Da

外觀 白色或淺黃色粉末/蠟狀固體

溶解性 溶于氯仿、DMSO、DMF，水中可形成膠束或脂質體

PEG鏈長 約2000 Da，提供親水屏障和穩定性

活性基團 末端巰基，反應活性高，易參與共價交聯

儲存條件 –20℃干燥避光密封，防止氧化形成二硫鍵

純度 ≥95%，確保穩定和重復性

四、產品特點與優勢

1. 高活性巰基末端，便于多樣化修飾

巰基是廣泛應用于生物共價連接中的重要基團，具備高度選擇性和反應性；

可實現與多種硫醇特異性試劑或金屬納米粒的快速、高效共價結合；

支持納米顆粒表面多功能修飾，如靶向配體、熒光探針、藥物分子等的連接。

2. 優異的生物相容性與穩定性

DOPS頭部的負電荷賦予納米粒優良的生物兼容性，模擬天然細胞膜環境；

PEG鏈有效降低非特異性吸附和免疫識別，提高體內循環時間；

巰基末端穩定封裝于PEG鏈末端，避免與脂質鏈的相互干擾。

3. 構建腫瘤靶向及多功能納米載體

通過巰基的活性連接能力，可實現抗體、肽鏈等靶向分子的修飾；

配合DOPS的生物功能，有助于細胞內遞送、膜融合和促進細胞吞噬；

適合用于智能藥物釋放系統、成像劑、基因載體等多領域。

4. 適配多種納米載體制備技術

可用于脂質體、脂質納米粒、固體脂質納米粒等多種脂質載體的表面修飾；

與金納米粒等無機納米顆粒表面巰基結合，實現復合納米系統設計；

結合點擊化學和交聯劑手段，簡化修飾流程。

五、應用領域

1. 智能藥物遞送系統

利用巰基連接靶向配體（如抗體、肽、核酸）實現特異性靶向治療；

構建腫瘤細胞、免疫細胞等靶向藥物載體，提高藥物利用率與療效；

與DOPS負電特性協同，增強細胞膜融合和內吞效率。

2. 納米載體表面功能化

巰基可用于與金納米粒形成穩定的金-硫鍵，構建復合納米平臺；

連接熒光分子或磁性納米粒，制備多模態成像探針；

適合構建靶向診療一體化系統。

3. 生物傳感與檢測

巰基活性使其成為連接傳感器探針的理想選擇；

用于檢測生物大分子、酶活性、細胞信號通路等；

配合DOPS實現膜相關生物傳感器開發。

4. 膜生物學研究

模擬細胞膜磷脂環境，研究PS在細胞信號及吞噬過程中的作用；

利用PEG-SH進行分子連接與動態觀察；

研究細胞膜融合、脂質重排及膜蛋白相互作用。

六、使用方法及制備建議

1. 溶解與配制

建議使用高純度氯仿、DMSO、DMF等溶劑溶解，濃度通常10 mg/mL；

避免水中長期溶解以防巰基氧化；

配制完成后盡快使用，或在–20℃避光密封保存。

2. 脂質體制備參考配方

組分 摩爾比（%）

DOPS 10–20

其他脂質（如DSPC） 70–80

DOPS-PEG2000-SH 1–5（根據修飾需求調整）

與其他脂質溶于有機溶劑，旋轉蒸發制備脂膜；

水合成脂質體，超聲或擠出調控粒徑；

在惰性氣氛或抗氧化條件下處理防止硫醇氧化。

3. 表面修飾

利用巰基與馬來酰亞胺（MAL）、金納米粒等反應；

條件溫和（pH 6.5–7.5，室溫），反應時間1-4小時；

反應后通過透析或柱層析去除未反應物。

七、注意事項

注意事項 說明

避免氧化 巰基易被氧化形成二硫鍵，建議在惰性氣氛或加抗氧劑條件下操作

儲存條件 –20℃避光干燥，避免潮濕和高溫

溶劑選擇 使用干凈無水有機溶劑，避免水分引起氧化

操作環境 建議在惰性氣體（氮氣或氬氣）保護下操作

使用期限 開封后盡量快速使用，避免長期儲存導致活性降低

八、技術指標（示例）

項目 規格或說明

外觀 白色至淺黃色粉末或蠟狀固體

純度 ≥95%（HPLC、質譜確認）

分子量 3500–4000 Da

PEG鏈長 約2000 Da

活性基團 末端巰基（–SH）活性強

儲存條件 –20℃，干燥避光密封

包裝規格 5 mg、10 mg、25 mg等多種規格定制

九、相關文獻參考

Wang X. et al. Thiol-functionalized PEGylated phospholipids for targeted drug delivery. Bioconjug Chem., 2017.

Lee S. et al. Surface modification of liposomes via thiol-maleimide chemistry. J Control Release, 2019.

Zhou Y. et al. DOPS-PEG2000-SH conjugates for multifunctional nanocarriers. Nanomedicine, 2020.

Kim H. et al. Thiol-functionalized lipids for constructing gold nanoparticle-lipid hybrids. Langmuir, 2018.

十、總結

DOPS-PEG2000-SH 是一種集生物活性磷脂、PEG穩定鏈和高反應性巰基于一體的功能性脂質衍生物。其獨特的巰基末端使其能夠實現多樣化的共價修飾，為納米藥物遞送系統、靶向載體、成像探針及生物傳感等領域提供強有力的工具。結合DOPS的天然生物活性，DOPS-PEG2000-SH 不僅有助于改善載體體內穩定性和生物相容性，還賦予其表面多功能改造能力。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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