DSPE-PEG2000-Glucose，葡萄糖功能磷脂構(gòu)建

一、產(chǎn)品概述

中文名稱：葡萄糖修飾磷脂-聚乙二醇衍生物

英文名稱：DSPE-PEG2000-Glucose

別名：DSPE-PEG-Glucose、DSPE-PEG2000-葡萄糖、葡萄糖化磷脂聚合物

結(jié)構(gòu)組成：DSPE（疏水錨定基） + PEG2000（親水鏈段）+ Glucose（葡萄糖靶向基團(tuán)）

分子量：約4700 Da

外觀：類白色或淡黃色蠟狀固體或粉末

溶解性：易溶于DMSO、DMF、氯仿、乙醇，水中可形成膠束或脂質(zhì)體

保存條件：–20°C，干燥、避光、密封保存，避免潮濕和光照

二、分子結(jié)構(gòu)與組成功能解析

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

具有兩個(gè)C18飽和脂肪酸疏水鏈；

可牢固嵌入脂質(zhì)體、脂雙層、細(xì)胞膜模型等生物膜結(jié)構(gòu)中；

提供脂質(zhì)類載體的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，是常用的膜錨定單元。

2. PEG2000（聚乙二醇，分子量2000）

增強(qiáng)親水性，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間；

抑制蛋白吸附和巨噬系統(tǒng)識(shí)別；

提高納米載體的生物相容性與穩(wěn)定性；

起到“隱形”作用，防止粒子在體內(nèi)快速清除。

3. Glucose（葡萄糖）

天然單糖，廣泛存在于生物體中；

細(xì)胞攝取所需的主要能量來(lái)源；

可通過(guò)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（GLUT1、GLUT3等）介導(dǎo)內(nèi)吞；

在腫瘤細(xì)胞、腦細(xì)胞等高葡萄糖攝取組織中高表達(dá)；

是一種安全、高效的主動(dòng)靶向基團(tuán)。

三、主要理化性質(zhì)

項(xiàng)目 參數(shù)/描述

分子量 ~4700 Da

組成 DSPE + PEG2000 + Glucose

水溶性 可形成膠束、水合脂質(zhì)體等，親水性良好

穩(wěn)定性 pH 6–8 范圍內(nèi)較穩(wěn)定，堿性條件下部分鍵可能水解

熔點(diǎn)范圍 50–60°C（PEG主鏈熔化特征）

保存時(shí)間 干燥避光–20°C保存下可穩(wěn)定 12 個(gè)月以上

可用載體形式 脂質(zhì)體、膠束、固體脂質(zhì)納米粒、聚合物納米粒等

四、功能優(yōu)勢(shì)分析

? 1. 葡萄糖介導(dǎo)的主動(dòng)靶向功能

DSPE-PEG2000-Glucose 可識(shí)別并結(jié)合過(guò)表達(dá) GLUT1/GLUT3 的細(xì)胞；

特別適用于腫瘤細(xì)胞（如腦膠質(zhì)瘤、乳腺癌）、腦部細(xì)胞（神經(jīng)元、BBB）等高代謝組織；

提高藥物選擇性攝取率，減少正常組織毒性。

? 2. 增強(qiáng)細(xì)胞攝取與穿膜能力

葡萄糖修飾后，載體易被細(xì)胞通過(guò)GLUT介導(dǎo)的胞吞途徑主動(dòng)吸收；

有助于蛋白質(zhì)、核酸、藥物等大分子快速跨膜；

在腫瘤藥物遞送系統(tǒng)中尤其有效。

? 3. 支持多平臺(tái)應(yīng)用

可用于脂質(zhì)體系統(tǒng)的表面功能化；

可修飾固體脂質(zhì)納米粒（SLNs）、聚合物納米粒、脂質(zhì)-聚合物雜化粒子；

與其他配體（如RGD、葉酸）協(xié)同構(gòu)建多重靶向系統(tǒng)。

? 4. 生物安全性高

葡萄糖作為天然單糖，生物兼容性和代謝性良好；

不引發(fā)免疫反應(yīng)，不影響載體基本性質(zhì)。

五、應(yīng)用領(lǐng)域拓展

1. 腫瘤靶向藥物遞送

腫瘤細(xì)胞攝取葡萄糖的能力顯著高于正常細(xì)胞，尤其是惡性腫瘤；

可用于遞送紫杉醇、多柔比星、順鉑等常用抗癌藥物；

提高治療選擇性與藥物累積。

2. 腦靶向藥物傳輸系統(tǒng)

腦部的GLUT1表達(dá)量極高；

葡萄糖修飾有助于藥物通過(guò)血腦屏障（BBB）；

應(yīng)用于抗癲癇藥、帕金森治療藥物、神經(jīng)保護(hù)劑等遞送。

3. 蛋白質(zhì)與核酸藥物遞送

siRNA、mRNA、抗體、DNA疫苗等需要特異性靶向并高效攝??；

葡萄糖化修飾后載體在腫瘤細(xì)胞中可提高轉(zhuǎn)染效率和表達(dá)水平。

4. 影像造影與診斷系統(tǒng)

可連接Cy5、Cy7、ICG、DOTA等熒光或MRI探針；

構(gòu)建葡萄糖靶向分子探針或納米成像劑；

應(yīng)用于PET/CT、光聲、近紅外成像等方向。

六、使用方法建議

? 組方配比（脂質(zhì)體應(yīng)用）：

推薦脂質(zhì)組合如：DSPC:Cholesterol:DSPE-PEG2000-Glucose = 55:40:5 (摩爾比)；

根據(jù)所需靶向程度調(diào)節(jié)DSPE-PEG-Glucose比例，一般為1–10 mol%。

? 溶液配制與操作：

將本品與其他脂質(zhì)共溶于氯仿；

旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)除去有機(jī)溶劑，形成均勻脂膜；

加緩沖液（水或PBS）水合后超聲；

可通過(guò)擠出、探頭超聲等手段成膜制粒；

過(guò)濾除菌或透析去除游離組分。

七、儲(chǔ)存與注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 內(nèi)容說(shuō)明

儲(chǔ)存條件 –20°C 避光干燥密封保存

使用時(shí)溶解 建議用氯仿、DMSO、乙醇等預(yù)溶后再混合水系系統(tǒng)

溶液穩(wěn)定性 建議現(xiàn)配現(xiàn)用，避免反復(fù)凍融

pH敏感性 高pH條件下 PEG-Glucose 鍵可能發(fā)生水解或降解

光照影響 建議操作中避光處理，長(zhǎng)期保存用琥珀瓶包裝

八、訂購(gòu)與技術(shù)信息（示例）

參數(shù) 描述

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-Glucose

連接方式 共價(jià)連接，單糖修飾于PEG末端

分子量 約4700 Da

純度 ≥95%（NMR, HPLC, MS）

可選鏈長(zhǎng) PEG1000、PEG3400、PEG5000可定制

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 可定制

可提供材料 COA、結(jié)構(gòu)圖、MSDS、NMR譜圖等技術(shù)資料

發(fā)貨建議 干冰或冰袋運(yùn)輸，避免高溫和水汽影響

九、文獻(xiàn)與參考研究

Zhang Y et al. Glucose-functionalized lipid nanoparticles for glioma targeting. Biomaterials, 2017.

Liu X. et al. GLUT1-targeted nanoparticles for brain drug delivery. ACS Nano, 2021.

Wang J. et al. DSPE-PEG-Glucose modified liposomes improve doxorubicin uptake in tumor cells. J Control Release, 2018.

Chen Y. et al. Glucose-conjugated nanocarriers for enhanced brain tumor targeting. Int J Nanomedicine, 2020.

十、總結(jié)

DSPE-PEG2000-Glucose 是一種兼具脂質(zhì)膜錨定性、PEG穩(wěn)定性與葡萄糖靶向性的三功能兩親分子，廣泛應(yīng)用于腦部疾病、腫瘤治療、核酸遞送、疫苗開(kāi)發(fā)與納米影像探針等前沿方向。它利用葡萄糖與GLUT受體的天然結(jié)合能力，有效提升載藥系統(tǒng)的選擇性攝取與靶向遞送效率，是構(gòu)建現(xiàn)代遞藥平臺(tái)的重要基礎(chǔ)材料。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開(kāi)發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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