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冰片修飾磷脂聚乙二醇衍生物,DSPE-PEG-borneol(冰片/龍腦修飾)冰片修飾靶向脂質體
發布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DSPE-PEG2000-borneol

DSPE-PEG2000-borneol(冰片/龍腦修飾)冰片修飾靶向脂質體

一、產品基本信息

中文名稱:冰片修飾磷脂聚乙二醇衍生物

英文名稱:DSPE-PEG2000-Borneol

別名:冰片修飾磷脂聚合物、DSPE-PEG2000-冰片、DSPE-PEG-Borneol

分子量:約4700 Da(PEG2000 + DSPE + borneol)

產品類型:功能化脂質-聚合物共軛物

結構組成:疏水錨定段 DSPE + 親水聚乙二醇 PEG2000 + Borneol(冰片)

外觀:類白色至淡黃色蠟狀固體

純度:≥95%(HPLC/NMR/MS)

儲存條件:–20°C 干燥、避光、密封保存

溶解性:易溶于氯仿、DMSO、DMF、乙醇等;部分分散于水

 

二、結構與功能模塊解析

1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)

為磷脂類分子,帶有兩個C18飽和脂肪酸鏈;

高度親脂,能牢固嵌入脂質體或類細胞膜中;

是脂質體常用的骨架材料,提供優異的生物相容性和膜穩定性。

2. PEG2000(聚乙二醇,分子量2000)

增加疏水分子的水溶性,提升穩定性;

提供“隱形”屏障,延長血液循環時間,抑制網狀內皮系統(RES)清除;

提高制劑的穩定性與分散性。

3. Borneol(冰片)

天然單萜類化合物,具有揮發性、脂溶性和藥理活性;

分子量為154.25,含有叔羥基結構;

被廣泛應用于中藥、香料與遞送載體中,具有穿透血腦屏障(BBB)、促進細胞攝取、協同遞藥等重要功能。

冰片修飾磷脂聚乙二醇衍生物,DSPE-PEG-borneol 

 

三、理化性質與參數概覽

項目 參數描述

分子式(理論) C62H121NO12P + C10H18O(具體結構取決于連接方式)

分子量 ~4700 Da(PEG2000基礎)

外觀 蠟狀固體或白色粉末

溶解性 氯仿、DMSO、乙醇中易溶,水中形成膠束或分散體

水溶性膠束形成能力 PEG提供親水性,borneol影響表面疏水性與通透性

pH穩定性 中性或微酸條件穩定,堿性下可能逐步解離或水解

 

四、產品優勢與核心特性

? 1. 腦靶向遞送(Blood-Brain Barrier, BBB 穿透)

冰片(borneol)被證實具有增強穿透血腦屏障的能力。其獨特的脂溶性和體積小、結構非極性,能擾動腦血管內皮細胞緊密連接,從而提升藥物/納米粒穿透性。

? 2. 協同遞藥功能

冰片在中藥系統中常用于“開竅引藥”,現代研究顯示其可通過改變細胞膜流動性、激活攝取通道、抑制外排泵(如P-gp)等機制,提升化療藥、核酸藥物的細胞攝取率。

? 3. 脂質-聚合物共軛分子,結構穩定

DSPE-PEG骨架提供結構穩定性和生物相容性,同時borneol通過共價連接方式穩定地錨定在聚合物末端,防止其被快速釋放或代謝。

? 4. 廣泛適用于多種納米遞送系統

可作為功能化成分摻入脂質體、膠束、納米粒、固體脂質納米粒、聚合物微粒等體系中,實現表面功能化與遞送性能的協同提升。

 

五、應用方向與研究前景

1. 穿腦藥物遞送系統(CNS靶向)

抗腦瘤藥物(如紫杉醇、多柔比星);

抗癲癇、抗帕金森藥物;

抗抑郁藥、抗精神分裂藥物;

神經保護藥物與RNA藥物(siRNA、mRNA)等;

2. 鼻腦通路遞送系統開發

利用冰片的揮發性和嗅神經親和性,在構建鼻噴霧或鼻腔遞藥系統時顯著提高藥物入腦效率,具較高研究潛力。

3. 細胞攝取增強機制研究

冰片修飾的納米粒子可顯著提高腫瘤細胞對藥物的攝取速率,常用于腫瘤治療遞藥系統優化。

4. 中藥現代化載體設計

結合現代納米技術,將冰片的傳統“引經開竅”功能以可控、定向、可重復的形式引入高分子脂質遞藥平臺,是天然藥物轉化現代載體的重要探索方向。

 

六、制備與使用建議

? 使用濃度建議:

在脂質體或聚合物粒子中添加 1–10 mol% DSPE-PEG2000-Borneol;

可與DSPC、Cholesterol、DOTAP 等脂質混合,制備穩定納米脂質體;

膠束體系中使用 PEG-PLGA、PCL 等可共組裝。

? 溶液制備方式:

將產品溶于氯仿或DMSO;

與其他脂質共同蒸干成膜;

通過水合、自組裝或超聲等方法形成膠束或脂質體;

可透析去除有機溶劑。

 

七、注意事項

項目 注意內容

儲存 –20°C 干燥避光密封,防止冰片揮發或氧化降解

避光 冰片結構對光敏感,推薦在暗處或琥珀瓶操作

水解風險 在堿性環境下可能發生分解,推薦在中性或微酸條件下使用

使用期限 建議溶液現配現用,粉末形式可穩定保存6–12個月

 

八、訂購信息示例

參數 描述

產品名稱 DSPE-PEG2000-Borneol

分子量 ~4700 Da

純度 ≥95%(HPLC、NMR、MS)

包裝規格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 100 mg

儲存條件 –20°C 避光密封干燥保存

運輸建議 冰袋運輸,防高溫和氧化

可提供資料 COA、結構圖譜、MSDS、安全手冊等

 

九、文獻與技術參考

Zhao, Y. et al. Borneol-modified nanoparticles for drug delivery across the blood-brain barrier. Biomaterials, 2015.

Li, J. et al. DSPE-PEG-Borneol modified liposomes for enhanced brain delivery of anticancer drugs. J Control Release, 2020.

Chen, L. et al. Enhancing nasal-to-brain delivery of curcumin via borneol-modified lipid carriers. Int J Pharm, 2018.

Wang, Y. et al. The modern role of borneol in traditional Chinese medicine systems and nanomedicine. Acta Pharm Sin B, 2022.

 

十、總結

DSPE-PEG2000-Borneol 結合了磷脂結構的膜錨定能力、PEG的長循環與隱身功能,以及天然活性分子 borneol 的腦靶向與協同遞藥特性,是一種極具功能整合性的脂質-聚合物共軛物。該分子不僅可提高藥物系統的靶向性和細胞攝取效率,還在跨血腦屏障藥物遞送、中藥現代化、腫瘤治療等領域展現廣泛應用前景。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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