DSPE-PEG2000-β-cyclodextrin
DSPE-PEG2000-β-CD在超分子納米載體構(gòu)建中的作用與機(jī)制研究
一、產(chǎn)品基本信息
中文名稱:1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[聚乙二醇2000]-β-環(huán)糊精
英文名稱:DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin
分子結(jié)構(gòu)簡寫:DSPE-PEG????-β-CD
分子量:約4700–5000 Da(取決于連接方式)
外觀性狀:白色至類白色蠟狀固體或粉末
溶解性:溶于水、DMSO、DMF、氯仿、乙醇等
儲存條件:–20°C,干燥、避光、密封
用途定位:用于制備脂質(zhì)體、自組裝納米顆粒、藥物包載與緩釋系統(tǒng)、包合復(fù)合物構(gòu)建等
二、結(jié)構(gòu)組成與功能解讀
DSPE-PEG2000-β-CD 是一種集成了脂質(zhì)錨定、PEG修飾、以及分子識別功能的多功能分子。其結(jié)構(gòu)包括以下三個核心部分:
1. DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)
由兩條C18飽和脂肪酸鏈構(gòu)成,熔點(diǎn)高(Tm ≈ 74°C);
能穩(wěn)固地插入脂質(zhì)體雙層或生物膜中,提供疏水錨定力;
為整個分子提供穩(wěn)定的膜親和性載體基礎(chǔ)。
2. PEG2000(聚乙二醇)
分子量2000 Da,約含45個乙二醇重復(fù)單元;
提供優(yōu)異的親水性和空間立體位阻屏蔽作用;
延長脂質(zhì)體、納米顆粒等在血液中的循環(huán)時間,減少被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)(RES)清除。
3. β-環(huán)糊精(β-Cyclodextrin)
由7個α-1,4-葡萄糖單元構(gòu)成的環(huán)狀低聚糖,具有疏水內(nèi)腔與親水外緣;
可形成主客體包合復(fù)合物,用于包載小分子藥物、染料、熒光團(tuán)等;
是一種“分子夾子”,實現(xiàn)非共價功能化和可逆載藥。
三、核心特性與性能指標(biāo)
項目 參數(shù)與說明
分子量 ~4700–5000 Da
疏水錨定段 DSPE,雙C18飽和鏈
PEG段長度 PEG2000(45個EO單元)
主客體識別功能 β-CD 提供可逆包合位點(diǎn)
溶解性 良好,適于水相或有機(jī)溶劑體系
自組裝能力 可形成脂質(zhì)體、膠束、復(fù)合納米粒
包合能力 對疏水性藥物、熒光團(tuán)、芳香族分子等有強(qiáng)親和力
包合常數(shù) 一般為 103–10? M?1,取決于客體種類
四、產(chǎn)品優(yōu)勢
? 三功能整合:錨定 + 穩(wěn)定 + 包合
DSPE 提供膜錨定,PEG2000 提供親水性,β-CD 實現(xiàn)小分子包合,三者協(xié)同構(gòu)建多功能平臺。
? 高生物相容性與長循環(huán)性
PEGylation 顯著提高納米系統(tǒng)的體內(nèi)穩(wěn)定性與隱形性,廣泛應(yīng)用于“隱身”脂質(zhì)體或納米藥物。
? 可逆藥物包載與控釋
β-CD對客體分子的非共價包合可實現(xiàn)緩釋、控釋、酸敏脫載等功能。
? 易于后續(xù)修飾與功能擴(kuò)展
β-CD 可用于包合具有氨基、疊氮、炔基、羅丹明、熒光素等官能團(tuán)的小分子,實現(xiàn)智能響應(yīng)、自組裝或靶向功能化。
五、典型應(yīng)用場景
1. 脂質(zhì)體與膠束系統(tǒng)構(gòu)建
DSPE-PEG2000-β-CD可在脂質(zhì)體制備中引入,形成具有CD功能的表面修飾脂質(zhì)體;
可用于構(gòu)建“可加載藥物+響應(yīng)控制釋放”的復(fù)合體系。
2. 主客體識別平臺
與帶有AD(adamantane)、膽甾醇、芳香族基團(tuán)等的客體形成復(fù)合體,用于層層自組裝、生物傳感器、可控解離納米結(jié)構(gòu)構(gòu)建。
3. 藥物遞送系統(tǒng)
β-CD部分可包載小分子疏水藥物(如多柔比星、紫杉醇、香豆素等),通過PEG調(diào)節(jié)釋放速率。
4. 熒光標(biāo)記與探針系統(tǒng)構(gòu)建
通過包合熒光染料(如Nile Red、Rhodamine B、FITC修飾分子)實現(xiàn)可視化載體構(gòu)建與細(xì)胞成像。
5. 響應(yīng)型智能材料
可搭配pH、溫度、競爭客體等條件控制β-CD與客體的結(jié)合與解離,構(gòu)建環(huán)境響應(yīng)型納米系統(tǒng)。
六、操作方法簡述
? 脂質(zhì)體制備步驟(薄膜水化法)
將DSPE、膽固醇、DSPE-PEG2000-β-CD(比例如65:30:5)溶于氯仿;
蒸發(fā)形成均勻脂膜,置真空干燥;
加入水相或PBS緩沖液,37–60°C水化;
超聲或擠出處理制得均一脂質(zhì)體;
通過透析去除游離未結(jié)合小分子。
? 客體包合應(yīng)用建議
將目標(biāo)小分子溶于水/乙醇中;
緩慢加入DSPE-PEG2000-β-CD溶液,攪拌反應(yīng)形成包合復(fù)合物;
可透析或超濾去除未結(jié)合小分子;
包合效率可通過UV、熒光、NMR等確認(rèn)。
七、注意事項與儲存建議
項目 建議說明
避光處理 β-CD對某些包合物有光敏性,操作過程中建議避光
pH控制 β-CD對客體結(jié)合的穩(wěn)定性與pH有關(guān),應(yīng)避免極端酸堿
溫度控制 超過70°C可能引起PEG或脂肪鏈降解
長期保存 建議–20°C干燥密封避光保存,避免吸潮與氧化
八、安全信息
本產(chǎn)品為研究級材料,禁止用于人體或動物臨床;
操作時佩戴手套與口罩,避免吸入或接觸眼睛;
DMSO、氯仿等溶劑使用時需注意通風(fēng)防護(hù);
廢液請按有機(jī)化學(xué)實驗室標(biāo)準(zhǔn)處理。
九、文獻(xiàn)支持與案例推薦
Torchilin V. PEG-modified liposomes for drug delivery. Nat Rev Drug Discov., 2005.
Mura S. et al. Stimuli-responsive nanocarriers for drug delivery. Nat Mater., 2013.
Zhao Y et al. Supramolecular self-assembly through host-guest interaction of cyclodextrin and liposomes. Langmuir, 2010.
Zhou Q. et al. CD-based lipid bilayer nanoparticles for smart delivery. Bioconjug Chem., 2019.
十、訂購信息(示意)
項目 內(nèi)容
產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin
分子量 ~4700–5000 Da
包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制
純度 ≥95%(HPLC)
提供資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)式圖譜、包合實驗參考
儲存方式 –20°C 干燥避光保存
十一、總結(jié)
DSPE-PEG2000-β-Cyclodextrin 是一種將磷脂膜錨定、親水性PEG包覆以及分子識別/包合功能集成于一體的高性能分子構(gòu)件。其獨(dú)特的主客體識別能力使其在藥物遞送系統(tǒng)、自組裝材料、熒光探針、智能響應(yīng)平臺等領(lǐng)域中展現(xiàn)出廣泛的適用性和高度的結(jié)構(gòu)可設(shè)計性。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現(xiàn)從實驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
產(chǎn)地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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