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DPPE-PEG2000-COOH修飾脂質(zhì)的合成及其在偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用研究
發(fā)布時間:2025-06-25     作者:ssl   分享到:

DPPE-PEG2000-COOH

DPPE-PEG2000-COOH修飾脂質(zhì)的合成及其在偶聯(lián)反應(yīng)中的應(yīng)用研究

一、產(chǎn)品基本信息

中文名稱:1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺-N-[羧基聚乙二醇-2000]

英文名稱:1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[carboxy(polyethylene glycol)-2000]

簡稱:DPPE-PEG2000-COOH

分子量:約3200–3600 Da

外觀:白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性:可溶于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑,水中可形成脂質(zhì)體或膠束結(jié)構(gòu)

儲存條件:–20°C,干燥避光保存

結(jié)構(gòu)特點(diǎn):DPPE磷脂尾部連接PEG2000鏈,PEG末端帶有活性羧基(–COOH)

 

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DPPE-PEG2000-COOH 是一種功能性兩親性磷脂,結(jié)構(gòu)包括以下部分:

DPPE脂質(zhì)尾部

由兩條16碳飽和棕櫚酸鏈組成,保證脂質(zhì)膜的剛性和穩(wěn)定性;

疏水尾部嵌入脂質(zhì)雙層,穩(wěn)定錨定分子于脂質(zhì)體膜。

PEG2000鏈(聚乙二醇)

PEG鏈長度約2000 Da(約45個乙二醇單元),形成親水層保護(hù)脂質(zhì)體;

提高納米載體的水溶性、生物相容性和循環(huán)穩(wěn)定性。

末端羧基(–COOH)官能團(tuán)

活性羧基為常用的化學(xué)修飾位點(diǎn),適合進(jìn)行酰胺化偶聯(lián)等反應(yīng);

支持與氨基(–NH2)、羥基(–OH)等官能團(tuán)連接,實(shí)現(xiàn)載體表面功能化。

 

三、理化性質(zhì)參數(shù)

性質(zhì) 參數(shù)描述

分子量 約3200–3600 Da

PEG鏈長度 約45個乙二醇重復(fù)單元

疏水尾部 雙C16:0飽和棕櫚酸鏈

活性官能團(tuán) 羧基(–COOH),便于化學(xué)修飾

外觀 白色至淺黃色蠟狀固體或粉末

溶解性 溶于DMSO、DMF、氯仿等有機(jī)溶劑

儲存條件 –20°C,干燥避光

DPPE-PEG2000-COOH 

 

四、產(chǎn)品優(yōu)勢與功能特點(diǎn)

1. 高效的化學(xué)修飾活性

羧基末端為廣泛應(yīng)用的反應(yīng)基團(tuán),適合與含氨基的配體通過EDC/NHS偶聯(lián);

實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體及納米粒子表面的定向修飾與功能化。

2. 優(yōu)異的PEG保護(hù)性能

PEG2000鏈形成親水屏障,有效減少非特異性蛋白質(zhì)吸附和免疫識別;

延長脂質(zhì)體及納米粒子的血液循環(huán)時間。

3. 脂質(zhì)尾部穩(wěn)定性強(qiáng)

飽和棕櫚酸鏈保證脂質(zhì)體膜的物理穩(wěn)定性,減少載體釋放藥物的非控釋;

適合制備穩(wěn)定的脂質(zhì)體和納米載體系統(tǒng)。

4. 多功能載體構(gòu)建的理想基材

羧基末端可與多種生物分子偶聯(lián),實(shí)現(xiàn)靶向遞送、成像探針連接等;

支持多樣化的納米醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

 

五、主要應(yīng)用領(lǐng)域

1. 功能化脂質(zhì)體及納米粒子構(gòu)建

通過摻雜DPPE-PEG2000-COOH,實(shí)現(xiàn)脂質(zhì)體表面羧基化修飾;

后續(xù)通過化學(xué)偶聯(lián)連接抗體、肽段、熒光染料等,實(shí)現(xiàn)靶向功能。

2. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

利用羧基偶聯(lián)反應(yīng)連接靶向配體,提高載體的組織或細(xì)胞特異性;

改善藥物遞送的選擇性和治療效果。

3. 生物傳感和分子成像

構(gòu)建修飾有功能分子的納米探針,用于生物標(biāo)記和成像;

通過羧基官能化實(shí)現(xiàn)多模態(tài)標(biāo)記。

4. 疫苗和基因載體開發(fā)

表面修飾抗原肽或核酸遞送載體,提升免疫反應(yīng)和遞送效率;

利用化學(xué)偶聯(lián)技術(shù)實(shí)現(xiàn)多功能載體設(shè)計。

 

六、使用建議與操作指南

1. 脂質(zhì)體制備

項目 推薦參數(shù)

摻雜比例 1–10 mol% DPPE-PEG2000-COOH

脂質(zhì)組合 DPPE、DSPC、膽固醇等脂質(zhì)配合使用

制備方法 薄膜水化法、乙醇注入法、微流控技術(shù)等

溶劑選擇 氯仿、DMSO制備儲備液

2. 化學(xué)偶聯(lián)反應(yīng)

羧基可通過EDC/NHS活化,快速與氨基配體形成酰胺鍵;

反應(yīng)條件溫和,適合敏感生物分子偶聯(lián);

推薦在pH 6.0–7.4緩沖液中進(jìn)行。

3. 儲存條件

建議–20°C,干燥避光保存;

避免長期水溶液保存以防PEG鏈水解。

 

七、儲存與穩(wěn)定性

儲存溫度:–20°C,干燥避光;

穩(wěn)定性:干燥狀態(tài)下可保存12個月以上;

溶液狀態(tài):不建議長期水溶液保存。

 

八、安全信息與注意事項

避免吸入粉塵,操作時佩戴防護(hù)手套和口罩;

避免高溫、強(qiáng)酸強(qiáng)堿及氧化劑;

反應(yīng)過程中注意pH及時間控制,避免靶分子失活。

 

九、相關(guān)文獻(xiàn)參考

Hermanson GT. Bioconjugate Techniques, 3rd Edition, Academic Press, 2013.

Allen TM, Cullis PR. “Liposomal drug delivery systems: from concept to clinical applications.” Adv Drug Deliv Rev, 2013.

Torchilin VP. “PEGylated liposomes: a novel approach to drug delivery.” Expert Opin Drug Deliv, 2005.

 

十、訂購信息(示例)

項目 內(nèi)容

產(chǎn)品名稱 DPPE-PEG2000-COOH

產(chǎn)品編號 DPPE-PEG2K-COOH

分子量 約3200–3600 Da

純度 ≥95%(HPLC)

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 50 mg

儲存條件 –20°C,干燥避光

附帶資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)圖、使用說明

 

十一、總結(jié)

DPPE-PEG2000-COOH 是一種功能化PEG修飾磷脂,末端羧基為化學(xué)偶聯(lián)提供了豐富的修飾位點(diǎn),適合用于構(gòu)建多功能脂質(zhì)體和納米載體。其結(jié)合了DPPE脂質(zhì)尾部的高膜穩(wěn)定性和PEG2000的良好親水性,廣泛應(yīng)用于靶向藥物遞送、生物成像及納米醫(yī)學(xué)領(lǐng)域,是現(xiàn)代生物醫(yī)藥研發(fā)中極具價值的材料。

 

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn),提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品,廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力,可根據(jù)客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(tuán)(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等)以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗!

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