DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進的無銅疊氮化物-炔烴環加成反應

性狀：淺黃色粉末

分子量：3100±200

結構式：

核磁圖譜：

應用說明

文獻名:Recombinant and chemo-/bio-orthogonal synthesis of liposomal thrombomodulin and its antithrombotic activity

DOI ：10.1016/j.jbiosc.2017.05.008

摘要：

血栓調節蛋白（TM）是一種內皮細胞膜蛋白，是蛋白C抗凝途徑中的主要輔因子。TM（TM456）的EGF樣結構域4-6對PC激活至關重要。在這項研究中，我們提出了一種脂質體重組TM綴合物來模擬膜TM結構及其抗凝血活性。首先，通過無銅點擊化學定量地將疊氮基-TM456與DSPE-PEG2000-DBCO進行位點特異性偶聯，成功合成了DSPE-PEG2000-TM456。然后，通過直接與DSPE-PEG2000-TM456和其他脂質形成脂質體來制備脂質體-TM456。TM456的這種脂質體制劑保留了與TM456相同的蛋白C活化活性。此外，脂質體-TM456分別比TM456和DSPE-PEG2000-TM456更穩定，血漿半衰期更長。此外，脂質體-TM456在凝血酶誘導的血栓栓塞小鼠模型中顯示出體內抗凝作用，將死亡率從80%降低到20%。報道的脂質體-TM456偶聯物模擬了內皮TM抗凝活性，可能成為未來開發的有效抗凝劑候選者。

實驗使用方法:

DSPE-PEG2000-DBCO可用于菌株促進的無銅疊氮化物-炔烴環加成反應，與普通炔烴相比，不需要Cu（I）催化和其他復雜反應條件，即可形成穩定的三唑鍵。