“點擊化學”在藥物活性成分靶點鑒定中的優勢及方法
點擊化學（click chemistry）在藥物活性成分靶點鑒定應用方面的研究進展。
1.“點擊化學”在藥物活性成分靶點鑒定中的優勢
小分子親和色譜（small molecule affinity chromatography）及基于活性蛋白質組分析（activity-based protein profiling，ABPP）是**活性成分及其他的產物靶點鑒定中的常用策略?！?/p>
靶點鉤釣”是基于小分子親和色譜法的常用方法，
點擊化學又稱“鏈接化學”或“動態組合化學”，旨在通過小單元的拼接，可靠地完成各種類型分子的化學合成。該反應尤其強調開辟以碳-雜原子鍵（C-X-C）合成為基礎的組合化學新方法，其代表反應為銅催化的疊氮-炔基的環加成反應。點擊化學反應有如下優點：
（1）可在細胞內發生，利于原位直接找到**作用靶點；
（2）合成反應快速、副產物對細胞無*害；
（3）操作簡單、條件溫和、對水與氧等環境。通過有機合成的方式在活性分子上引入炔烴等生物正交基團，在不影響其藥理活性的前提下合成得到功能化衍生物，隨后將該功能化衍生物與細胞共孵育，使其與靶標蛋白結合，利用點擊反應再將疊氮修飾的報告基團（生物素或熒光）連接到探針-靶標蛋白復合物上，進而對靶標進行檢測、富集和鑒定（圖1）。
2.基于點擊化學進行靶點鑒定的具體步驟與方法
采用點擊化學的方式進行靶點鑒定，通常需要3個步驟，具體包括：
（1）小分子探針的設計與合成，隨后將該探針與細胞共孵育后實現與靶蛋白的特定位點發生共價結合；
（2）通過點擊化學反應，將已與靶蛋白發生共價結合的分子探針與報告基團相連（圖2）；
（3）對所識別的靶標進行純化、富集和鑒定。
西安齊岳生物提供點擊化學二苯并環辛炔DBCO-PEG衍生物，末端偶聯各種活性基團及小分子**
DBCO-PEG-carboxyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羧酸
DBCO-PEG-MAL 二苯基環辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺
DBCO-PEG-Maleimide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-馬來酰亞胺
DBCO-PEG-NHS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-N-羥基琥珀酰亞胺
DBCO-PEG-Alkyne 二苯基環辛炔-聚乙二醇-炔基
DBCO-PEG-Biotin 二苯基環辛炔-聚乙二醇-生物素
DBCO-PEG-aldehyde 二苯基環辛炔-聚乙二醇-乙醛
DBCO-PEG-SS-OPSS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-鄰吡啶二硫 巰基吡啶
DBCO-PEG-hydroxyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-羥基
DBCO-PEG-Hydrazide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-酰基
DBCO-SS-PEG-Silane 二苯基環辛炔-聚乙二醇-硅烷
DBCO-PEG-Acrylates 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯
DBCO-PEG-ACRL 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酸酯
DBCO-PEG-Tosyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲苯磺酸酯
DBCO-PEG-Aminooxy 二苯基環辛炔-聚乙二醇-氨甲基
DBCO-PEG-NPC 二苯基環辛炔-聚乙二醇-硝基苯碳酸鹽
DBCO-PEG-Epoxides 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環氧化物
DBCO-PEG-EPOX 二苯基環辛炔-聚乙二醇-環氧化物
DBCO-PEG-Acrylamide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-丙烯酰胺
DBCO-PEG-Bromide 二苯基環辛炔-聚乙二醇-溴化物
DBCO-PEG-Methacrylate 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯
DBCO-PEG-MA 二苯基環辛炔-聚乙二醇-甲基丙烯酸酯
DBCO-PEG-DBCO 二苯基環辛炔-聚乙二醇-二苯基環辛炔
DBCO-PEG-Tetrazine 二苯基環辛炔-聚乙二醇-四嗪
DBCO-PEG-Folate 二苯基環辛炔-聚乙二醇-葉酸
DBCO-PEG-CHEMS 二苯基環辛炔-聚乙二醇-半琥珀酸膽固醇
DBCO-PEG-Phenyl 二苯基環辛炔-聚乙二醇-苯基
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