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抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)接頭連接器和偶聯(lián)策略介紹
抗體-藥物偶聯(lián)物(ADC)由三個基本原件組成:特異性單克隆抗體(mAb),被稱為載荷的細胞*性小分子,以及連接mAb和載荷的化學(xué)連接器。與細胞表面上的相應(yīng)抗原結(jié)合后,將ADC/抗原復(fù)合物內(nèi)化,然后釋放載荷,從而導(dǎo)致細胞*性。
當(dāng)前在ADC中使用的鏈接器分為兩大類:可裂解的和不可裂解的鏈接器。
可裂解的鏈接器對幾種細胞內(nèi)條件。例如:纈氨酸-瓜氨酸(Val-Cit)和纈氨酸-丙氨酸(Val-Ala)。
不可裂解鏈接器:硫醚鏈接器,N-琥珀酰亞胺基-4-(N-馬來酰亞胺甲基)環(huán)己烷-1-甲酸SMCC)和馬來酰亞胺基己酰基(MC)。
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