曲妥珠單抗-PROTAC偶聯物(Ab-PROTAC)的結構及介紹
Ab-PROTAC偶聯物是將PROTAC選擇性遞送至特定細胞的一種方法。抗體-**偶聯物(ADC)可以將*素特異性地傳遞給細胞。ADC還可以增強曲妥珠單抗(Herceptin)或培妥珠單抗(Perjeta)等單克隆抗體的。
抗體-PROTAC偶聯**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC組織選擇性
通過構建Ab-PROTAC偶聯物,提高了PROTAC的選擇性。我們合成了曲妥珠單抗-PROTAC偶聯物(Ab-PROTAC 3),偶聯后PROTAC活性被抗體封閉,直到偶聯物被溶酶體水解后才能釋放活性PROTAC。Ab-PROTAC 3可以選擇性降解HER2系的BRD4,而不影響HER2陰性細胞系的BRD4水平。活細胞共聚焦顯微鏡顯示了偶聯物通過內吞進入溶酶體,導致特定細胞中活性PROTAC富集并誘導BRD4降解。這些證明與抗體偶聯提高了PROTAC組織選擇性,表明Ab-PROTAC偶聯物在靶向新型靶標方面具有潛力。
西安齊岳生物提供了多種化學用途的接頭分子,以促進抗體-**偶聯物(ADC)研究。所有化學連接劑的純度均> 95%,是ADC的基本組成部分。接頭促進ADC*素與抗體的結合,同時,它們還決定了ADC的釋放機制。
溫馨提示:西安齊岳生物科技有限公司供應的產品僅用于科研,不能用于其他用途,