產(chǎn)品分類
曲妥珠單抗-PROTAC偶聯(lián)物(Ab-PROTAC)的結(jié)構(gòu)及介紹
Ab-PROTAC偶聯(lián)物是將PROTAC選擇性遞送至特定細(xì)胞的一種方法。抗體-**偶聯(lián)物(ADC)可以將*素特異性地傳遞給細(xì)胞。ADC還可以增強(qiáng)曲妥珠單抗(Herceptin)或培妥珠單抗(Perjeta)等單克隆抗體的。
抗體-PROTAC偶聯(lián)**(Ab-PROTAC)可以提高PROTAC組織選擇性
通過構(gòu)建Ab-PROTAC偶聯(lián)物,提高了PROTAC的選擇性。我們合成了曲妥珠單抗-PROTAC偶聯(lián)物(Ab-PROTAC 3),偶聯(lián)后PROTAC活性被抗體封閉,直到偶聯(lián)物被溶酶體水解后才能釋放活性PROTAC。Ab-PROTAC 3可以選擇性降解HER2系的BRD4,而不影響HER2陰性細(xì)胞系的BRD4水平。活細(xì)胞共聚焦顯微鏡顯示了偶聯(lián)物通過內(nèi)吞進(jìn)入溶酶體,導(dǎo)致特定細(xì)胞中活性PROTAC富集并誘導(dǎo)BRD4降解。這些證明與抗體偶聯(lián)提高了PROTAC組織選擇性,表明Ab-PROTAC偶聯(lián)物在靶向新型靶標(biāo)方面具有潛力。
西安齊岳生物提供了多種化學(xué)用途的接頭分子,以促進(jìn)抗體-**偶聯(lián)物(ADC)研究。所有化學(xué)連接劑的純度均> 95%,是ADC的基本組成部分。接頭促進(jìn)ADC*素與抗體的結(jié)合,同時(shí),它們還決定了ADC的釋放機(jī)制。
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