PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeras）是一種雙功能分子，由靶蛋白配體、連接體和E3泛素素連接酶配體組成。

它的結構特點是一個E3泛素連接酶配體和一個靶蛋白配體通過一個特殊的“Linker”結構連接在一起，形成一個三聯體。這種分子的一端可以結合靶蛋白，另一端則可以結合E3泛素連接酶，通過連接體（Linker）相連。當PROTAC分子進入細胞后，它的靶蛋白配體可以特異性地與靶蛋白結合，而另一端的E3泛素連接酶配體則可以募集E3泛素連接酶，形成三元復合物。在這個復合物中，E3泛素連接酶介導泛素結合酶E2對靶蛋白進行泛素化，之后，被泛素標記的靶蛋白被蛋白酶體識別并降解，從而達到選擇性地降低靶蛋白水平的目的。

此外，PROTAC技術已應用于靶向癌癥中參與細胞周期調控的過表達、過激活或突變的蛋白質，通過利用PROTAC分子靶向調節凋亡相關蛋白，可以啟動癌細胞的程序性細胞死亡。

靶蛋白配體：泛素-蛋白酶體途徑可以針對細胞周期蛋白、紡錘體相關蛋白、細胞表面受體、轉錄因子、腫瘤抑制因子、癌基因產物以及應激條件下胞內變性蛋白及異常蛋白等靶蛋白進行降解。而目前對 PROTAC 配體的選擇上大部分還只是基于已知的抑制劑/激動劑，靶點也多為癌癥相關蛋白。這表明對 PROTAC 的研究還處在早期階段，靶蛋白配體可以采用虛擬篩選與高通量篩選的方法不考慮競爭結合，而神經退行性疾病、自免性疾病等相關蛋白也有待開發。

連接體：是指前體藥物（prodrug），也稱前藥、藥物前體、前驅藥物等，是指經過生物體內轉化后才具有藥理作用的化合物。前體藥物本身沒有生物活性或活性很低，經過體內代謝后變為有活性的物質，這一過程的目的在于增加藥物的生物利用度，加強靶向性，降低藥物的毒性和副作用。目前前體藥物分為兩大類：載體前體藥物(carrier-prodrug)和生物前體(bioprecursor)。此外農藥中也有許多前體藥物。

E3泛素素連接酶配體：泛素蛋白配體途徑是已知的所有真核生物體內具有高度選擇性的**重要的蛋白質降解途徑。真核細胞中泛素化修飾后的靶蛋白可能被降解、可能被轉移到細胞或細胞外的特定部位，也有可能導致靶蛋白的功能發生變化，這主要取決于靶蛋白所加的泛素鏈的結構，以及泛素鏈的長短。泛素連接酶E3決定靶蛋白的特異性識別，在泛素途徑中具有重要的作用。泛素連接酶E3通過調控調節蛋白的泛素化過程參與細胞內的多種生理過程。所有的E3都具有連接靶蛋白和特定E2的能力。

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