多肽微球緩釋注射劑中載體輔料丙交酯乙交酯共聚物的關(guān)鍵質(zhì)量屬性分析

目的：對(duì)部分多肽微球注射劑中丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）的關(guān)鍵質(zhì)量屬性進(jìn)行表征和分析， 為全面評(píng)價(jià)該類制劑及其體外釋放度加速試驗(yàn)方法研究提供參考。

方法：采用凝膠滲透色譜法（GPC）、核磁 共振譜法（1 H NMR）、GPC 三聯(lián)檢測(cè)器法（GPC-3D）和差示掃描量熱分析儀法（DSC），分別測(cè)定多肽微球注射 劑和多種丙交酯乙交酯共聚物樣品的相對(duì)重均分子質(zhì)量（MRw）、丙交酯乙交酯摩爾比（L∶G）與微球中 PLGA 含量、重均分子質(zhì)量（MAw）與支化度（g′）、玻璃化轉(zhuǎn)變溫度（Tg），分析影響微球注射劑 Tg 的因素。

結(jié)果： 5 種 12 個(gè)不同規(guī)格的多肽微球注射劑中 PLGA 的 MRw 在 12~53 kDa；L∶G 值有 52∶48、50∶50、53∶47、55∶45、 74∶26、75∶25 和 100∶0；PLGA 含量在 55.8%~80.5%；MAw 在 7~45 kDa，線型載體微球的 g′值為 0.9~ 1.0，星型 載體微球的 G 值在 0.8 左右；Tg 值在 32.1~47.2 ℃。11 種型號(hào)的純 PLGA 樣品的 MRw 在 23~70 kDa；L∶G 值有 50∶50、55∶45 和 60∶40；MAw 在 1.5~6.1 萬(wàn)道爾頓，線型 PLGA 的 g′值在 0.9~1.0，非線型 PLGA 的 g′值隨著其 結(jié)構(gòu)在 0.6~0.8 之間變化；Tg 值在 35.5~44.5 ℃。

結(jié)論：多肽微球注射劑中丙交酯乙交酯共聚物的相對(duì)分子質(zhì)量、 L∶G 值及含量對(duì) Tg 值的影響呈正相關(guān)，且其支化度對(duì) Tg 值也有一定的影響。本文可為多肽微球緩釋注射劑丙 交酯乙交酯共聚物的表征及其內(nèi)在質(zhì)量的對(duì)比研究，以及體外釋放度加速試驗(yàn)方法的研究提供參考。

關(guān)鍵詞：多肽微球；緩釋注射劑；丙交酯乙交酯共聚物；關(guān)鍵質(zhì)量屬性；玻璃化轉(zhuǎn)變溫度；摩爾比；重均分子 量；支化度。

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