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離子液體用作難溶藥物的潛在載體
發布時間:2020-09-03     作者:harry   分享到:

微乳液(MEs)由于其制備簡單、長期的穩定性、生物相容性和**增溶能力,在作為局部和透皮給藥(TDD)的有前途的藥物載體等領域具有廣泛應用。一般來說,MEs是由兩種不相容的液體(極性和非極性)組成,并且由表面活性劑的界面膜與助表面活性劑的結合而穩定的一類透明的、各向同性的、熱力學穩定的微觀非均質混合物。ME能夠在其納米體積中溶解各種極性和非極性物質,所以作為**輸送系統,能夠解決那些在常規的給藥系統中**溶解度和滲透性較小的問題。

通常,MEs以水為極性物質,然后將極性組分與標準陰離子表面活性劑結合,然而這些MEs的熱穩定性較差。非水MEs通過用乙腈、甲醇、乙二醇、甘油和甲酰胺等極性組分來替代其中的水來提高其熱穩定性。


在過去的十年中,研究人員已經對基于離子液體(IL)ME作為TDD的潛在納米載體的可能性進行了探索。近日,九州大學Masahiro Goto等人開發了一種基于脂肪酸IL輔助的非水ME,并研究發現塞來昔布藥物在其中具有良好的溶解行為。


研究人員選取了油酸膽堿(Cho[Ole])、亞油酸膽堿(Cho[Lin])和果酸膽堿([Cho]Eru)作為研究對象。與兩種表面活性劑體系(SAESpan-20)相比,IL即使在較高的表面活性劑濃度下,其包封也受到限制,這與傳統ME體系具有很好的一致性。


隨后研究人員對該微乳液的穩定性進行了探究,發現在室溫下IL/O ME能夠穩定至120天不出現相分離或沉淀,并且其液滴大小和大小分布在45天后沒有出現明顯變化,這也表明所提出的IL/O ME系統在物理上是穩定的。


與對照組(100IPM)相比,使用4IL時的細胞活性為97%,并且相同IL濃度的Tween-80MESAILME制劑(ME1ME2)對細胞的毒性相似,這表明所有使用SAILME與常規的ME是一樣安全的。對于溶解**方面,與在水中或IPM中的溶解度相比,塞來昔布**分子(ACV)在新開發的IL/O ME中的溶解度顯著提高了至少35倍。當表面活性劑混合物的濃度從10%增加到20%時,IL/O ME中的載藥量增加了約2倍。

綜上所述,研究人員通過將生物相容性的IL作出微乳液,并探索了其作為難溶**載體的可能性,有望將來應用于實際生活中難溶**的給藥體系。

 

原文鏈接:

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acssuschemeng.9b07773

原文作者:

Md Korban Ali, Rahman Md Moshikur, Rie Wakabayashi, Muhammad Moniruzzaman, Noriho Kamiya and Masahiro Goto

DOI: 10.1021/acssuschemeng.9b07773


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