FA-PEG-腙鍵-DOX

FA-PEG-hyd-DOX

DOX-PEG-葉酸腙鍵連接物。阿霉素結(jié)構(gòu)改造的部位主要集中在13位的羰基和3'位的氨基。其中，可以將13位的羰基與不同分子的酰肼基團(tuán)(修飾基團(tuán))連接，縮水反應(yīng)形成腙鍵連接物，腙鍵在中性環(huán)境下較穩(wěn)定，在偏酸的環(huán)境下可裂解釋放出阿霉素原藥。

**細(xì)胞生長代謝活躍，周圍pH值明顯低于正常組織，因此腙鍵的形成可發(fā)揮酸敏作用，具有**靶向的作用。PEG可以延緩**清除的速率，延長**的半衰期，增加抗****在**部位的蓄積，進(jìn)而發(fā)揮**組織被動靶向的作用。

DOX-PEG-葉酸腙鍵連接物的制備方法：將葉酸通過DCC/NHS催化與HOOC-PEG-NH2連接得到HOOC-PEG-FA,HOOC-PEG-葉酸與叔丁基氧羰肼BOC-hyd在DCC/NHS的催化下反應(yīng)得到FA-PEG-hyd-BOC,脫去BOC保護(hù)基團(tuán)得到FA-PEG-hyd;加入DOX，在三氟乙酸的存在下得DOX-PEG-葉酸腙鍵連接物DOX-hyd-PEG-FA。

結(jié)論：葉酸介導(dǎo)的DOX-PEG腙鍵大分子連接物可經(jīng)葉酸受體介導(dǎo)途徑靶向富集于葉酸受體豐富，達(dá)到靶向作用，提高療效，降低毒副作用，具有很好的開發(fā)前景。

PEG可與多種**通過共價(jià)鍵連接，從而合成不同的大分子前體**，目前已廣泛用于**制劑及**傳遞系統(tǒng)中。不同的載體分子具有不同的特點(diǎn)，其與原藥結(jié)合的方式或者作用于**組織。

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