淫羊藿苷(Icariin 1a)是一種7- o -糖基化黃酮類化合物，被認(rèn)為是淫羊藿屬植物的主要藥理活性成分，在中藥中已經(jīng)使用了數(shù)千年。然而，至今還沒(méi)有從淫羊藿植物中鑒定出與類黃酮7- o糖基化有關(guān)的糖基轉(zhuǎn)移酶(GT)。

本文從E. pseudoushanenseb中鑒定出一個(gè)GT, Ep7GT。L. Guo，它可以特異性地將葡萄糖部分轉(zhuǎn)移到7-OH的保火糖苷(1)上形成淫羊藿苷(1a)。

Ep7GT具有罕見(jiàn)的廣泛的供體底物光譜，包括udp -葡萄糖、udp -木糖、udp - n -乙酰氨基葡萄糖、udp -鼠李糖、udp -半乳糖、udp -葡萄糖醛酸和tdp -葡萄糖。

此外，利用Ep7GT體外生物合成了淫羊藿苷(1a)的兩個(gè)新衍生物7-O-β-d-[2-(乙酰氨基)-2-脫氧葡萄糖-吡喃糖苷]-包火糖苷(1b)和7-O-β-d-木糖基-包火糖苷(1c)。以包火糖苷(1)為底物，通過(guò)全細(xì)胞轉(zhuǎn)化獲得10.1 μg mL?1icariin (1a)。

淫羊藿苷生物合成過(guò)程中7- o糖基化的GT進(jìn)行了表征，而且指出了利用酶解法生產(chǎn)不同糖基的包火糖苷糖基化衍生物的巨大潛力。此外，這些發(fā)現(xiàn)也為通過(guò)代謝工程生產(chǎn)天然/非天然具有生物活性的黃酮苷提供了一種有前景的選擇。

摘要淫羊藿中的一種新型糖基轉(zhuǎn)移酶Ep7GT能夠特異地催化包火糖苷的7- o -糖基化反應(yīng)生成淫羊藿苷，并表現(xiàn)出糖供體/受體混雜反應(yīng)生成不同的類黃酮苷。

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