文獻:Design of pH-sensitive methotrexate prodrug-targeted curcumin nanoparticles for efficient dual-drug delivery and combination cancer therapy
文獻鏈接:https://www.tandfonline.com/doi/full/10.2147/IJN.S152312#d1e205
作者:Jiajiang Xie,Zhongxiong Fan,Yang Li,Yinying Zhang,Fei Yu,Guanghao Su
由于其兩親性,DSPE-PEG-Imine-MTX和DSPE-PEG-甲氧基(DSPE-MPEG)可以自組裝成自靶向和pH響應的膠束納米粒子,其中CUR被包裹在它們的疏水核心內(稱為MTX-Imine-M-CUR)。
本文研究了MTX-Imine-M-CUR的體外雙重藥物釋放特性、細胞攝取、亞細胞定位和細胞內藥物遞送。
我們的研究結果表明,智能MTX-Imine-M-CUR具有作為協同自靶向和pH響應多藥遞送系統的潛力。
通過DSPE-PEG-CHO的醛基與MTX的芳香氨基之間的亞胺反應合成DSPE-PEG-Imine-MTX共軛物的路線。
制備負載CUR(M-CUR)的MTX非偶聯DSPE-PEG組裝膠束納米顆粒、DSPE-PEG-酰胺MTX納米顆粒(MTX-Amide-M-CUR)和DSPE-PEG-Imine-MTX納米顆粒(MTS-Imine-M-CUR)的示意圖。
通過葉酸受體介導的內吞作用、pH控制的細胞內雙藥釋放和EPR效應被動腫瘤積聚后MTX-Imine-M-CUR納米顆粒的聯合治療進行主動選擇性細胞攝取的示意圖。
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