DSPE-PEG-多肽定制技術及相關試劑推薦
一、DSPE-PEG-多肽定制技術簡介
DSPE-PEG 是將 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺(DSPE)通過化學鍵連接聚乙二醇(PEG)所形成的一種兩親性分子材料。它結合了 DSPE 的疏水性和 PEG 的親水性,在藥物遞送系統、靶向納米粒、脂質體修飾、生物成像、疫苗遞送等領域具有廣泛應用。
將多肽連接到 DSPE-PEG 分子上,構成 DSPE-PEG-多肽 結構,是近年來發展迅速的一種 靶向遞送和功能修飾平臺,尤其在腫瘤靶向、細胞穿透、免疫激活、跨膜運輸等生物醫藥應用中具價值。
常見結構示意:
DSPE—PEG_n—功能多肽
(疏水)—(親水)—(識別/穿透/成像)
二、DSPE-PEG-多肽的定制化策略
定制 DSPE-PEG-多肽一般分為以下幾個步驟:
1. 功能基團的選擇
PEG 分子常引入末端官能團以便與多肽連接,包括:
NHS(N-羥基琥珀酰亞胺):用于與含氨基的多肽偶聯;
Mal(馬來酰亞胺):可與含巰基的半胱氨酸多肽發生特異性反應;
COOH、NH?、SH、Azide、DBCO 等:可用于“點擊化學”或酰胺鍵構建。
2. 多肽的設計與合成
所連接的多肽通常具有以下特性:
細胞穿透肽(CPPs):如 TAT、R8、Penetratin;
腫瘤靶向肽:如 RGD、NGR、cRGD、GE11;
pH響應肽/酶切多肽:如GPLGVRG;
免疫激活肽:如PADRE、OVA片段等。
定制服務通常包括:
多肽序列設計;
多肽合成與純化;
與DSPE-PEG結合后的純品分析(HPLC、MS);
可提供凍干粉或溶液形式產品。
3. 偶聯與純化
通過 酰胺鍵偶聯、巰基-馬來酰亞胺加成、點擊反應 等方式連接 PEG 與多肽,隨后進行:
反應物去除;
產物純化(透析、色譜);
結構鑒定(核磁、質譜);
產品穩定性測試等。
三、應用實例與產品推薦
1. DSPE-PEG-RGD
結構:DSPE-PEG2000-RGD(Arg-Gly-Asp)
特點:RGD 多肽能識別腫瘤細胞表面過表達的整合素(αvβ3),實現主動靶向。
用途:腫瘤靶向脂質體、納米粒包封藥物如紫杉醇、多柔比星等。
推薦規格:DSPE-PEG2000-RGD(粉末/溶液,純度>95%,含COA和MS數據)
2. DSPE-PEG-TAT
結構:DSPE-PEG2000-TAT(穿透肽 YGRKKRRQRRR)
特點:提高細胞攝取效率,適合做胞內遞送系統。
應用:可用于 siRNA、蛋白、藥物的細胞內轉運。
特點:增強細胞攝取和穿膜性能
3. DSPE-PEG-GE11
GE11 是一種小肽,能特異性識別 EGFR(表皮生長因子受體)
用途:適用于EGFR高表達的癌細胞(如非小細胞肺癌、結腸癌等)靶向治療
優點:比EGF蛋白更小,免疫原性更低,靶向性好。
4. DSPE-PEG-Cys(末端巰基多肽)
作用:利用DSPE-PEG-Maleimide進行特異性連接。
適配多種功能多肽:通過引入Cys作為連接位點可兼容任意序列。
優點:連接位置可控,偶聯效率高。
5. DSPE-PEG-免疫相關肽
如:PADRE、OVA(257-264)等抗原肽
應用:可用于疫苗佐劑、納米疫苗、樹突狀細胞激活。
形式:可與DSPE-PEG2000共組裝形成脂質納米顆粒。
四、典型應用場景
應用方向 | 多肽種類 | 功能 |
腫瘤靶向 | RGD/cRGD/NGR | 靶向腫瘤整合素或血管 |
細胞穿透 | TAT/Penetratin | 跨膜轉運,增強內吞 |
siRNA遞送 | RGD-TAT / cRGD-R9 | 細胞靶向 + 穿透雙功能 |
免疫治療 | PADRE / OVA / pH敏感肽 | 增強免疫應答、控釋 |
成像診斷 | Cy5-RGD / FITC-TAT | 熒光標記用于活體成像 |
五、定制服務說明
定制流程:客戶提供目標多肽序列或靶向需求 → 技術團隊評估設計 → 報價 → 合成連接 → 分析純化 → 交付。
交付物形式:可提供凍干粉、DMSO 溶液、PBS 溶液、裝載脂質體等形式。
質量控制:包含HPLC純度報告、質譜分析、COA、SDS(如需)。
衍生選項:
多肽帶有熒光標記(如FITC、Cy5)
PEG鏈長可選(1K、2K、3.4K、5K)
多肽可帶磷酸化、糖基化等修飾
六、產品推薦總結
產品名稱 | PEG長度 | 多肽類型 | 應用建議 |
DSPE-PEG2000-RGD | 2K | 靶向整合素 | *腫瘤納米粒 |
DSPE-PEG2000-TAT | 2K | 細胞穿透 | siRNA/藥物遞送 |
DSPE-PEG2000-GE11 | 2K | EGFR靶向 | 靶向癌細胞治療 |
DSPE-PEG3400-cRGD | 3.4K | 高親和RGD | 多靶點成像載體 |
DSPE-PEG5000-OVA257 | 5K | 免疫肽 | 納米疫苗系統 |
七、結語
DSPE-PEG-多肽平臺結合了脂質體的生物相容性、PEG的隱匿性與多肽的靶向/功能特性,是構建多功能藥物載體系統的理想材料。根據不同治療需求,可量身定制多肽序列、PEG鏈長和脂質結構,為精準藥物輸送、免疫治療、分子成像等提供高效解決方案。
以上資料由齊岳生物小編zhn提供,僅用于科研