dspe-mpeg2k即dspempeg2000在藥物遞送中的應用有哪些?
DSPE-MPEG2000與DSPE-PEG2000同為磷脂-聚乙二醇共聚物,在藥物遞送領域具有重要應用,但二者在化學結構、理化性質及功能側重上存在顯著差異。以下從聯系與區別兩方面展開分析:
一、核心聯系
分子骨架相似性?
兩者均以 ?DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)? 為基礎骨架,疏水端通過兩條硬脂酸鏈(C18)錨定脂質雙分子層,親水端通過 ?磷酸乙醇胺? 連接聚乙二醇鏈(PEG2000)。
功能共性?
通過 ?PEG化修飾? 增強納米載體的長循環特性,減少網狀內皮系統(RES)的清除,延長藥物半衰期;
改善載體的 ?膠體穩定性?,降低蛋白吸附和非特異性相互作用;
可作為功能化平臺,通過末端修飾實現靶向遞送或響應性釋放。
二、關鍵區別
(一)化學結構差異
參數 | DSPE-MPEG2000 | DSPE-PEG2000 |
?PEG末端基團? | 單甲氧基(-OCH?)封端 | 雙羥基(-OH)未封端 |
?分子對稱性? | 單端功能化,結構非對稱 | 雙端活性基團,潛在交聯風險46 |
?PC含量? | 較低(具體未披露) | PC含量約80%,接近天然蛋黃比例1 |
(二)理化性質差異
膠束穩定性?
DSPE-MPEG2000因甲氧基封端減少分子間氫鍵,其臨界膠束濃度(CMC)較DSPE-PEG2000低102倍,稀釋條件下仍能維持膠束結構完整。
乳化性能?
DSPE-PEG2000中磷脂酰膽堿(PC)與磷脂酰乙醇胺(PE)比例接近天然蛋黃(約4:1),乳化能力更優,適合制備營養型或載藥脂肪乳。
修飾靈活性?
DSPE-PEG2000雙羥基結構允許兩端同時接枝功能基團(如抗體、熒光染料),但可能引發載體交聯;而DSPE-MPEG2000單端修飾可精準控制功能化密度。
(三)應用場景差異
應用方向 | DSPE-MPEG2000優勢場景 | DSPE-PEG2000適用場景 |
?長循環脂質體? | 通過甲氧基減少RES識別(如Doxil?) | 需高負載時優先選擇 |
?核酸遞送? | 與DMG-PEG2000協同改善內涵體逃逸3 | 較少用于RNA/DNA載體 |
?靶向修飾? | 單端功能化降低空間位阻 | 雙端修飾適合構建多功能復合體系6 |
三、選擇策略對比
選擇依據 | 優先選用DSPE-MPEG2000 | 優先選用DSPE-PEG2000 |
?穩定性需求? | 需極端稀釋條件(如靜脈注射) | 常規乳化或高載藥場景 |
?修飾復雜度? | 單一靶向配體修飾 | 雙功能協同修飾(如靶向+成像) |
?免疫原性控制? | 降低ABC現象(多次注射場景) | 短期單次給藥系統 |
四、典型應用實例
DSPE-MPEG2000?
FDA批準藥物Onivyde(伊立替康脂質體)中占比0.12 mg/mL,延長循環半衰期至72小時;
新冠mRNA疫苗中與DMG-PEG2000復配,平衡穩定性和內涵體逃逸效率。
DSPE-PEG2000?
用于阿霉素脂質體Myocet,通過高PC含量提升載藥量(載藥率>90%);
在雙功能納米探針中連接靶向肽與造影劑,實現診療一體化。
總結
二者本質區別源于 ?PEG末端基團設計?:DSPE-MPEG2000的單甲氧基封端賦予其更優的稀釋穩定性和精準修飾能力,而DSPE-PEG2000憑借高PC含量和雙活性端基在乳化及多功能載體構建中更具優勢。實際選擇需綜合載藥類型、穩定性需求及功能化策略進行權衡。
西安齊岳生物科技有限公司供應合成磷脂、PEG磷脂、兩親嵌段共聚物,磁性納米顆粒,納米金,熒光量子點及樹枝狀聚合物、PEG衍生物等等產品.可供常規磷脂單體、PEG磷脂,改性磷脂,熒光標記磷脂、聚合物磷脂、磷脂偶連無機納米材料及微球類材料、單分散小分子PEG磷脂偶連產品,還可根據客戶需要定制合成復雜及特殊的聚合物磷脂產品。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態:固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
相關產品:
?DSPE-PEG-cRGD-Biotin?(生物素偶聯探針)?
?DSPE-PEG-YIGSR?(Tyr-Ile-Gly-Ser-Arg,細胞黏附肽)?
?DSPE-PEG-C-LNSSQPS-C?(環狀靶向肽)?
?DSPE-PEG-DOTA?(放射性核素偶聯載體)?
?DSPE-PEG-Cy5?(近紅外熒光標記探針)?
?DSPE-PEG-MAL?(巰基反應修飾載體)?
?DSPE-PEG-NHS?(氨基反應活性酯)?
?DSPE-PEG-Ac?(乙酰基封端穩定化)?
?DSPE-PEG-COOH?(羧基功能化)?
?DSPE-PEG-CKAAKN?(靶向肽)?