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dspe-mpeg2k即dspempeg2000在藥物遞送中的應用有哪些?
發布時間:2025-05-09     作者:ssl   分享到:

dspe-mpeg2k即dspempeg2000在藥物遞送中的應用有哪些?

DSPE-MPEG2000與DSPE-PEG2000同為磷脂-聚乙二醇共聚物,在藥物遞送領域具有重要應用,但二者在化學結構、理化性質及功能側重上存在顯著差異。以下從聯系與區別兩方面展開分析:

一、核心聯系

分子骨架相似性?

兩者均以 ?DSPE(二硬脂酰磷脂酰乙醇胺)? 為基礎骨架,疏水端通過兩條硬脂酸鏈(C18)錨定脂質雙分子層,親水端通過 ?磷酸乙醇胺? 連接聚乙二醇鏈(PEG2000)。

功能共性?

通過 ?PEG化修飾? 增強納米載體的長循環特性,減少網狀內皮系統(RES)的清除,延長藥物半衰期;

改善載體的 ?膠體穩定性?,降低蛋白吸附和非特異性相互作用;

可作為功能化平臺,通過末端修飾實現靶向遞送或響應性釋放。

 

二、關鍵區別

(一)化學結構差異

參數

DSPE-MPEG2000

DSPE-PEG2000

?PEG末端基團?

單甲氧基(-OCH?)封端

雙羥基(-OH)未封端

?分子對稱性?

單端功能化,結構非對稱

雙端活性基團,潛在交聯風險46

?PC含量?

較低(具體未披露)

PC含量約80%,接近天然蛋黃比例1

 

(二)理化性質差異

膠束穩定性?

DSPE-MPEG2000因甲氧基封端減少分子間氫鍵,其臨界膠束濃度(CMC)較DSPE-PEG2000低102倍,稀釋條件下仍能維持膠束結構完整。

 

乳化性能?

DSPE-PEG2000中磷脂酰膽堿(PC)與磷脂酰乙醇胺(PE)比例接近天然蛋黃(約4:1),乳化能力更優,適合制備營養型或載藥脂肪乳。

 

修飾靈活性?

DSPE-PEG2000雙羥基結構允許兩端同時接枝功能基團(如抗體、熒光染料),但可能引發載體交聯;而DSPE-MPEG2000單端修飾可精準控制功能化密度。

 

(三)應用場景差異

應用方向

DSPE-MPEG2000優勢場景

DSPE-PEG2000適用場景

?長循環脂質體?

通過甲氧基減少RES識別(如Doxil?)

需高負載時優先選擇

?核酸遞送?

與DMG-PEG2000協同改善內涵體逃逸3

較少用于RNA/DNA載體

?靶向修飾?

單端功能化降低空間位阻

雙端修飾適合構建多功能復合體系6

 

三、選擇策略對比

選擇依據

優先選用DSPE-MPEG2000

優先選用DSPE-PEG2000

?穩定性需求?

需極端稀釋條件(如靜脈注射)

常規乳化或高載藥場景

?修飾復雜度?

單一靶向配體修飾

雙功能協同修飾(如靶向+成像)

?免疫原性控制?

降低ABC現象(多次注射場景)

短期單次給藥系統

 

四、典型應用實例

DSPE-MPEG2000?

FDA批準藥物Onivyde(伊立替康脂質體)中占比0.12 mg/mL,延長循環半衰期至72小時;

新冠mRNA疫苗中與DMG-PEG2000復配,平衡穩定性和內涵體逃逸效率。

 dspe-mpeg2k

DSPE-PEG2000?

用于阿霉素脂質體Myocet,通過高PC含量提升載藥量(載藥率>90%);

在雙功能納米探針中連接靶向肽與造影劑,實現診療一體化。


總結

二者本質區別源于 ?PEG末端基團設計?:DSPE-MPEG2000的單甲氧基封端賦予其更優的稀釋穩定性和精準修飾能力,而DSPE-PEG2000憑借高PC含量和雙活性端基在乳化及多功能載體構建中更具優勢。實際選擇需綜合載藥類型、穩定性需求及功能化策略進行權衡。


西安齊岳生物科技有限公司供應合成磷脂、PEG磷脂、兩親嵌段共聚物,磁性納米顆粒,納米金,熒光量子點及樹枝狀聚合物、PEG衍生物等等產品.可供常規磷脂單體、PEG磷脂,改性磷脂,熒光標記磷脂、聚合物磷脂、磷脂偶連無機納米材料及微球類材料、單分散小分子PEG磷脂偶連產品,還可根據客戶需要定制合成復雜及特殊的聚合物磷脂產品。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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