PEG磷脂大家族成員之二:DPSE-PEG-NHS
在現代藥物遞送系統、靶向治療和納米材料設計中,聚乙二醇(PEG)修飾的磷脂類分子逐漸成為功能材料的重要組成部分。作為“PEG磷脂大家族”的代表成員之一,DPSE-PEG-NHS(N-羥基琥珀酰亞胺活化的二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-PEG)具有獨特的結構和化學活性,廣泛應用于生物偶聯、靶向修飾和表面功能化等領域。
一、結構組成與化學特性
DPSE-PEG-NHS 由三部分組成:
DPSE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺):這是一種天然來源的磷脂分子,具有兩個18碳飽和脂肪酸鏈(硬脂酸),表現出良好的脂質雙層嵌入能力和生物相容性。
PEG鏈段:通常為PEG2000或PEG3400等分子量段,提供良好的水溶性和“隱形”效果,可延長體循環時間,減少免疫清除。
NHS酯末端:活性酯基團可與胺基發生高效共價偶聯反應,使其成為蛋白質、肽、抗體或納米材料表面功能化的理想連接子。
DPSE-PEG-NHS的NHS酯端具有在pH 7.2~8.5緩沖液中快速與伯胺反應的能力,生成穩定的酰胺鍵。這種反應溫和、高效,無需金屬催化劑,適合用于對生物分子敏感性的偶聯環境。
結構式:
二、主要用途
靶向藥物遞送系統(DDS)構建
DPSE-PEG-NHS 可與抗體、糖類、RGD肽等含氨基的靶向分子偶聯,通過嵌入脂質體、納米脂肪乳或其他脂質基載體中,實現靶向性遞送。例如:將DPSE-PEG-NHS偶聯抗HER2單抗后嵌入脂質體,實現對HER2陽性腫瘤的特異識別和定位治療。
納米材料表面功能化
納米顆粒如金屬納米粒子、磁性納米粒子、石墨烯、碳點等,通過引入DPSE-PEG-NHS可實現表面親水性改善與生物功能化連接。NHS末端與顆粒表面的胺類功能基團結合,PEG鏈提供穩定的疏水/水相界面,DPSE部分可幫助其插入細胞膜或脂質雙層。
免疫原偶聯/疫苗遞送
DPSE-PEG-NHS 可與小分子抗原或肽段偶聯后插入脂質體形成“人造抗原展示平臺”,提高抗原在體內的穩定性與免疫原性,用于疫苗設計。
細胞膜模擬系統構建
由于DPSE部分可嵌入天然或合成脂質膜,DPSE-PEG-NHS常用于人工膜結構的構建或膜蛋白固定化等研究,尤其在體外膜蛋白功能分析、膜信號轉導通路研究中具有獨特應用價值。
三、應用優勢
高偶聯效率:NHS酯與胺基反應迅速、高選擇性,常用于蛋白/多肽修飾;
良好生物相容性:DPSE源于天然磷脂,PEG段具備優異的水溶性和低免疫原性;
結構模塊化:可根據需求調節PEG鏈長度、NHS密度,實現不同功能化效果;
嵌膜能力強:DPSE結構可牢固插入脂質雙層,有助于穩定修飾物的膜錨定。
四、注意事項與儲存
DPSE-PEG-NHS應避光、干燥、低溫(-20°C以下)保存,避免暴露于水分和高溫環境中,以防NHS酯基團水解失活。在使用前應在無水DMSO或DMF中迅速溶解,并于短時間內完成偶聯反應。
綜上,DPSE-PEG-NHS作為PEG磷脂功能化家族中的關鍵成員,憑借其良好的脂質膜錨定性、NHS基團高活性、以及PEG鏈的生物相容特性,廣泛服務于生物醫藥、納米科技、診療一體化和材料功能化等多個交叉學科領域,是開發先進生物功能材料的重要工具分子。
西安齊岳生物提供多種聚乙二醇(PEG)相關產品,其中PEG衍生物系列豐富,涵蓋不同分子量與活性基團修飾類型。例如,公司可提供含羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、馬來酰亞胺(Mal)等功能化PEG,適配藥物遞送載體修飾需求;針對生物偶聯場景,提供熒光標記PEG(如FITC/Cy染料修飾)及靶向分子(如葉酸-PEG)以增強載體靶向性;同時供應PEG-磷脂復合物(如DSPE-PEG)用于脂質體制備,以及可生物降解的PEG嵌段共聚物(如PLGA-PEG、PCL-PEG)以實現藥物緩釋。所有產品均經過嚴格純化(純度≥95%),支持定制化分子量與官能團組合,并提供配套表征服務,滿足科研及工業級應用需求。
相關產品:
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