西安齊岳生物科技有限公司提供多種不同分子量,不同官能團(tuán)和脂質(zhì)體的聚乙二醇修飾脂質(zhì)體(PEG-脂質(zhì)體)衍生物,包括甲氧基聚乙二醇-磷脂酰乙醇胺衍生物 mPEG-PE,甲氧基聚乙二醇-神經(jīng)酰胺衍生物 mPEG-Ceramide,功能性PEG-脂質(zhì)體,熒光素-PEG-PE等衍生物。常用的PEG分子量從600-12000,最常用的分子量為2000到5000。偶聯(lián)的脂質(zhì)結(jié)構(gòu)包括飽和/不飽和PE以及膽固醇和短鏈磷脂質(zhì)(C8),中長(zhǎng)鏈(C14)和長(zhǎng)鏈(C20)脂肪酰胺。
脂質(zhì)體是一種理想的遞藥技術(shù),它具有靶向性、較長(zhǎng)的血液滯留時(shí)間和較高的器官分布選擇性,能提高**的療效和減少毒副作用,因此成為**制劑的研究熱點(diǎn)。普通脂質(zhì)體存在易從體循環(huán)中被肝、脾巨噬細(xì)胞迅速清除的缺點(diǎn)。
1984年,通過(guò)羧基-PEG與純化的磷脂酰乙醇胺(PE)的酰胺鍵耦合,成功使磷脂質(zhì)偶聯(lián)到PEG上。從此PEG和PE間的連接,被**研究人員所知,并進(jìn)一步覆蓋了多種酯類(lèi)和氨基甲酸酯衍生物。如今氨基甲酸酯衍生物已得到廣泛應(yīng)用。抗****聚乙二醇-脂質(zhì)體阿霉素(Doxil) 已經(jīng)生產(chǎn)上市,多種聚乙二醇-脂質(zhì)體**也已進(jìn)入臨床Ⅱ/Ⅲ期實(shí)驗(yàn),這都標(biāo)志著聚乙二醇-脂質(zhì)體**制劑技術(shù)已趨成熟。
聚乙二醇修飾解決了普通脂質(zhì)體的上述缺點(diǎn),可以使脂質(zhì)體在血液中保留較長(zhǎng)時(shí)間,增加了**的被動(dòng)靶向功能。而且聚乙二醇價(jià)廉易得、可以大規(guī)模生產(chǎn)、分子量易于控制、又具有良好的物理化學(xué)性質(zhì),同時(shí)可以事先將其制備成聚乙二醇-磷脂衍生物,制劑工藝相對(duì)簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn),成為目前高分子修飾脂質(zhì)體的研究
氨基-聚乙二醇-丙烯酰胺NH2-PEG-Acrylamide
氨基-聚乙二醇-乙烯砜NH2-PEG-Vinylsulfone
乙酰基巰基-聚乙二醇-氨基Acetylthio-PEG-NH2
乙酰基巰基-聚乙二醇-氨基Acetylthio-PEG-NH2
氨基-聚乙二醇-全反式維甲酸NH2-PEG-Retinoic acid
單乙氧基硅烷-聚乙二醇-氨基Monoethoxylsilane-PEG-NH2
二乙氧基硅烷-聚乙二醇-氨基Diethoxylsilane-PEG-NH2
反式環(huán)辛烯-聚乙二醇-羧基TCO-PEG-COOH
二苯并環(huán)辛炔-聚乙二醇-羧基DBCO-PEG-COOH
甲基丙烯酸-聚乙二醇-羧基Methacrylate-PEG-COOH
馬來(lái)酰亞胺-聚乙二醇-羧基Mal-PEG-COOH
D,L-聚(2-羥基丙酸)-聚乙二醇-羧基PDLLA-PEG-COOH
聚乳酸-羥基乙酸共聚物聚乙二醇羧基PLGA-PEG-COOH
乙酰基巰基-聚乙二醇-羧基Acetylthio-PEG-COOH
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