新型線粒體靶向劑BTPA的納米顆粒結構式和表征

西安齊岳生物合成并表征新型線粒體靶向化合物BODIPY-TPA(BTPA),研究BTPA靶向線粒體以及對線粒體功能的影響,進一步研究BTPA影響線粒體氧化還原平衡與發揮抗**作用之間的關系,探討其可能的作用機制,期望開發出集診斷**于一體的低毒**的抗**化合物。

方法:設計并合成新型線粒體靶向劑BTPA的納米顆粒,使用紫外吸收、熒光光譜、核磁共振以及質譜、透射電鏡等方法進行表征。使用MitoTracker Red以及Hoechst33342熒光探針共定位檢測其線粒體靶向性,以不同濃度的BTPA處理MCF-7,Patu8988,MFC,AGS,BGC-823五種**細胞24h,MTT法檢測細胞活度,計算**率并計算IC_(50)值,并比較BTPA對正常人上皮細胞HUVEC與**細胞的毒性。在體水平上,構建胃**小鼠荷瘤模型,腹腔注射不同濃度的BTPA以及陽性對照藥五氟尿嘧啶(5-Fu),小鼠處死后取**組織以及免疫器官評價內臟指數。通過HE染色以及免疫組化分析BTPA對**組織以及細胞增殖蛋白PCNA的影響,分子docking實驗分析BTPA與線粒體硫氧還蛋白還原酶TrxR2的結合力,western blot檢測細胞中以及**組織中TrxR2的表達,試劑盒檢測總的硫氧還蛋白還原酶TrxR的活性,MDA試劑盒檢測細胞的脂質過氧化水平,線粒體功能相關檢測包括JC-1探針檢測線粒體膜電位,試劑盒檢測細胞內ATP水平,Clark氧電極用于檢測細胞內耗氧量水平。試劑盒檢測細胞內CAT、GSH、SOD以及Mn-SOD水平,研究BTPA對線粒體氧化還原平衡的影響。DHE以及MitoSOX探針檢測細胞內和線粒體內的活性氧累積情況。Hoechst,Annexin V/PI檢測細胞凋亡,并使用NAC預作用分析細胞凋亡的可能誘因。Western blot實驗檢測凋亡相關蛋白以及PI3K/Akt這條信號通路的變化,研究BTPA誘導細胞凋亡的具體機制。

西安齊岳生物科技有限公司是國內的AIE發光材料，光電材料，納米材料，聚合物；化學試劑供應商；提供AIE聚集誘導發光材料TPE/HPS六苯基噻咯/TPBD修飾熒光基團、多肽、活性基團、糖類、蛋白、磷脂、**、高分子聚合物等產品。

TBFB-MP,TBFB-BP,TBFB-FB,TBFB-TPA與TBA

TCz-PCz和TCz-TPA

α-BTTPA

三芳基丙烯腈化合物(Z)-2,3-二-[4,4′-(二苯胺)苯基]-3-苯基丙烯腈(2DPA-TPCN)

(Z)-2,3-二-[4,4'-(二苯胺)聯苯基]-3-苯基丙烯腈(2TPA-TPCN)

9,9-二甲基N2,N7二苯基N2,N7二-對甲苯基-9H-芴-2,7-二胺(d-TPA)

DPS-DAC-Ph-CZ和DPS-DAC-Ph-TPA

TPA-CN-F、TPA-CN-N、OMe-TPA-CN-F、OMe-TPA-CN-N

P(Z-TPA), P(Z-TPA/EDOT)

PF-TPA-DPP

DTPANF-Cz,DTPANF-TPA,DTPANF-TT

P(Z-TPA)和P(Z-TPA/EDOT)膜

PPF-TPA-Cz-SO10

AIE分子2CNP2TPA

TPA-PAs

水溶性AIE分子TPE-2N~+

PTPA-co-CzC6Cn和PTPA-co-TPAC6Cn

小分子熒光材料TPE-2pTPA和TPE-2ptol

(E)-(5-(4-(二苯基胺)苯乙烯基)二噻吩并[2,3-b:3′,2′-d]噻吩基)-2-亞甲基丙二腈(TPA-DCST)

Br-DQTPA

3TPA-TAZ和4TPA-TAZ

樹枝狀熒光探針TPA-BODIPY和TPA-BODIPY-OH

(TPE-2p TPA)

DPP衍生物TIDPP

Ph-TPA2針狀晶體

TPA-PF

AIE性質的近紅外發光分子TPM-TPA6-AN4

超亮紅光AIE量子點TPA-AN-TPM@Ps-PVPs

PF-TPA-DPP

TPA-BDP

Cz-BDP

TPACz-BDP

3TPA-BDP

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-3,6-N-辛基咔唑](PIF-CZO)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-2-(4-苯基)-N-苯胺](PIF-TPA)

聚[2,8-6,6,12,12-四辛基吲哚芴-co-對二苯醚](PIF-DPE)

以上資料來自西安齊岳生物小編zhn2021.03.10