基于活化炔（Alkyne）修飾殼聚糖的生物偶聯改性新策略

西安齊岳生物科技公司有自己的實驗室提供半乳糖、海藻糖、木糖、透明質酸、透明質酸鈉、殼寡糖、纖維三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-樹膠糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，雜多糖等各種糖類，可以提供各種熒光標記的蛋白，多糖，抗體或多肽產品，我公司也可以提供這些蛋白多糖的活性基團改性產品。

1.我們可以提供以下熒光染料用于標記殼聚糖：

FITC/Rhodamine/TRITC/Comarin/Bodipy/ICG/CY3/CY3.5/CY5/CY5.5/CY7/CY7.5

2.對殼聚糖進行活性基團改性的基團包括有：

活化脂NHS/氨基NH2/生物素Biotin/疊氮N3/醛基CHO/巰基SH/馬來酰亞胺MAL/炔烴Alkyne/DBCO/Vinyl sulfone

3.聚合物PLA、PAA、PAMAM、PCL、PLGA、PMMA接枝修飾糖化學試劑

西安齊岳生物發展了一種簡單的無金屬參與、無預修飾生物偶聯新策略，實現多級對象的標記功能化，如高分子、合成高分子、多肽、蛋白質、甚至無機材料表面修飾等。

通過活化炔與胺基、硫醇、醇的偶聯反應，實現多級對象的生物偶聯標記 。

1.)基于伯胺與活化炔的生物偶聯策略，可用于修飾殼聚糖，通過活化炔（-Alkyne）與胺基（-NH2）、硫醇(-SH)、含羥基(-OH)的醇的偶聯反應，實現多級對象的生物偶聯標記，如下圖

  圖1. 基于活化炔的多級生物偶聯平臺可以實現多級對象的無預修飾偶聯熒光標記

硫醇修飾殼聚糖

Chitosan-Thiol

Chitosan-SH

胺基修飾殼聚糖

Chitosan-Amino

NH2-Chitosan

羥基修飾殼聚糖

Chitosan-OH

2. )基于伯胺與殼聚糖的活化炔生物偶聯策略

基于伯胺與活化炔的生物偶聯策略，可用于修飾殼聚糖或一步法簡易實現PEGylation, 偶聯產物具有發光特性，可用于細胞成像等 (如下圖)。

3. ）基于巰基與殼聚糖的活化炔生物偶聯策略

基于巰基與活化炔的偶聯可用于合成高分子端基修飾 (如RAFT聚合的高分子產物)，為后續合成高分子的生物應用提供了眾多可能；基于羥基與活化炔的偶聯可用于多糖改性，此過程僅需要加入催化量的有機堿，不需要添加重金屬催化劑 (如下圖)。

圖3.基于巰基與活化炔的偶聯用于合成高分子端基修飾 (如RAFT聚合的高分子產物), 基于羥基與活化炔的偶聯也可用于多糖改性

活化炔與胺基、硫醇和醇類反應性以后，利用多肽和蛋白質固有的伯胺或巰基進行無金屬催化的生物偶聯標記，并對多肽和蛋白質的性質和功能進行初步驗證 (圖4)。

圖4.基于多肽和蛋白質固有的伯胺、巰基進行無金屬催化的生物偶聯標記

總結：基于活化炔的基團反應性，針對生物醫學應用中的不同靶標分子和需求，如PEGylation、合成高分子、多肽、蛋白質、等，進行了概念性驗證，證明活化炔在無金屬生物偶聯中具有重要應用前景。

陜西西安齊岳生物科技有限公司可以提供FITC/羅丹明/CY菁染料標記的殼聚糖，還可以提供氨基、生物素修飾殼聚糖產品，我們還可以提供一些聚合物如聚谷氨酸、聚乳酸、聚丙烯酸、聚已內酯、聚乙二醇和殼聚糖修飾的產品。

齊岳生物提供一系列的熒光標記、化學修飾殼聚糖產品列表：

FITC-Chitosan
Rhodamine-Chitosan（RB-Chitosan）
TRITC-Chitosan 
Comarin-Chitosan 
Bodipy-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-Chitosan     
CY5.5-Chitosan   
CY7-Chitosan    
CY7.5-Chitosan  

FITC-PEG-Chitosan
Rhodamine-PEG-Chitosan（RB-PEG-Chitosan）
TRITC-PEG-Chitosan 
Comarin-PEG-Chitosan 
Bodipy-PEG-Chitosan 
ICG-Hylauronic acid 
CY3-PEG-Chitosan      
CY3.5-Hylauronic acid 
CY5-PEG-Chitosan     
CY5.5-PEG-Chitosan   
CY7-PEG-Chitosan    
CY7.5-PEG-Chitosan
Chitosan-NHS（Chitosan-NHS）
PEG-Chitosan，Chitosan-PEG
Chitosan-Biotin, Chitosan-Biotin,
Chitosan-Amine，Chitosan-NH2
Chitosan-MAL, Chitosan-Maleimide
Chitosan-Acrylate Chitosan-Alkyne
Chitosan-Hydrazide 
Chitosan-azide（Chitosan-N3）

CY3標記Chitosan

香豆素標記殼聚糖

四甲基羅丹明標記殼聚糖

熒光素綠色熒光標記殼聚糖鈉  490nm-520nm

羅丹明紅色熒光標記殼聚糖鈉  550nm-570nm

氟硼二吡咯標記殼聚糖

吲哚菁綠標記殼聚糖

CY3.5標記Chitosan

CY5標記殼聚糖

CY5.5標記糖醛酸

CY7標記玻尿酸

CY7.5標記殼聚糖

活性脂功能化殼聚糖

巰基修飾殼聚糖, 巰基功能化殼聚糖

殼聚糖-聚乙二醇

生物素功能化殼聚糖

氨基功能化殼聚糖，氨基修飾殼聚糖

馬來酰亞胺修飾功能化殼聚糖

疊氮修飾殼聚糖

殼聚糖-丙烯酸鹽
炔烴功能化殼聚糖

酰肼功能化殼聚糖

葉酸修飾殼聚糖

羧基化殼聚糖

酰基化殼聚糖

烷基化殼聚糖

醚化殼聚糖

氨基酸修飾殼聚糖

精氨酸修飾殼聚糖

果糖修飾殼聚糖微載體

色氨酸修飾殼聚糖

聚乙烯亞胺修飾殼聚糖

β-環糊精化學修飾殼聚糖

透明質酸修飾殼聚糖

殼聚糖接枝聚乳酸共聚物

多肽修飾殼聚糖

均苯四甲酸酐修飾殼聚糖微球

甘露糖修飾殼聚糖

水楊醛接枝殼聚糖

香草醛接枝殼聚糖

全氮冠醚接枝殼聚糖

聚乙烯吡咯烷酮(PVP)接枝殼聚糖

苯基硫脲接枝殼聚糖

樹狀分子接枝殼聚糖

乳糖修飾殼聚糖

甘草酸表面修飾殼聚糖納米粒

賴氨酸修飾殼聚糖

醛基修飾的殼聚糖磁性載體

聚丙烯酸修飾殼聚糖

甲氧基聚乙二醇末端功能化修飾殼聚糖

氧化石墨烯修飾殼聚糖藥物載體

谷胱甘肽修飾殼聚糖非病毒基因載體

雙修飾殼聚糖載絲裂霉素C納米粒

殼聚糖-PEG-Ag

葉酸與端醛基聚乙二醇雙重修飾的殼聚糖-硬脂酸納米膠束

(PEG-CSO-SA和FA-PEG-CSO-SA)

殼聚糖-聚乙二醇-聚乙烯亞胺接枝共聚物

葉酸(FA)和/或聚乙二醇(PEG)修飾殼聚糖納米載體

FA-PEG-Chitosan

殼聚糖包衣乳酸-羥基乙酸共聚物( PLGA)納米粒

聚甲基丙烯酸修飾殼聚糖(PMAA-GLA-CTS)

去甲斑蝥素(NCTD)-半乳糖修飾殼聚糖納米粒

以上是部分殼聚糖的修飾物，提供更多糖類的功能化修飾定制合成：

乳糖、海藻糖、木糖、透明質酸、透明質酸鈉、殼寡糖、纖維三糖、毛蕊花糖苷、甘露醇、木聚糖、阿拉伯聚糖、L-樹膠糖醇，果聚糖、螺旋藻多糖，雜多糖等