羥丙基-β-環糊精(HP-β-CD)對許多化合物具有優良的包絡作用,提高被包絡物質的溶解性和穩定性,而且它還具有水溶性高和提高被包絡**在生物體內的釋放速度及生物利用度的優點。
羥丙基-β-環糊精,又名(2-羥丙基)-β-環糊精,CAS號:128446-35-5,英文名Hydroxypropyl-β-cyclodextrin,縮寫HP-β-CD,是β-環狀糊精(β-CD)中葡萄糖殘基的2-,3-和6-位羥基中的氫原子被羥丙基取代變成羥丙氧基。HP-β-CD不但與β-CD一樣對許多化合物具有優良的包絡作用,提高被包絡物質的溶解性和穩定性,而且它還具有水溶性高和提高被包絡**在生物體內的釋放速度及生物利用度的優點。另外HP-β-CD又是一種收集到安全性資料最廣泛,而沒有不利副作用的一種**輔料。HP-β-CD還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。
英文名稱:Hydroxypropyl-β-cyclodextrin
分子式:(C6H10O5)7?(C3H6O)n n=1~21
結構式:
特點與安全性能
1、HP-beta-CD在常溫下,水溶性很高,一般都超過50%,所以它在醇水溶液中不能結晶。
2、HP-beta-CD與β-CD對被包絡的物質的選擇性有所不同,對某些物質包絡的分子比例可能有改變。
3、 HP-beta-CD在人體內基本上不被分解代謝,也不累積,口服HP-beta-CD絕大部分隨大便排出體外,非腸道給藥,基本上全部隨尿液排出體外。
4、 HP-beta-CD在生物體內可以促使被包絡物質迅速釋放。
5、HP-beta-CD比β-CD或其他衍生物(如甲基化-beta-CD)的表面活性低,溶血活性低,使用更安全。
在HP-beta-CD的安全性方面。根據系統的亞急性和慢性毒性研究證明,HP-beta-CD不會引起小鼠疾病,也不導至死亡。給家兔靜脈注射后,HP-beta-CD迅速從血液中消除,隨尿排出體外,連續注射也無不良癥狀。對鼠和猴靜脈注射給藥200mg/kg HP-beta-CD不顯示臨床影響。單純口服或靜脈注射HP-beta-CD的劑量分別高達15g/kg或10g/kg,對猴子也不致死。人的臨床研究表明HP-beta-CD口服,靜脈輸液,靜脈注射,鼻腔、舌下及眼部給藥,沒有顯示不良的反應及對皮膚、眼部和肌肉的刺激性。這說明HP-beta-CD對生物是非常安全的。
用途
在醫藥工業中,由于相對表面活性和溶血活性比較低且對肌肉沒有刺激性,所以它是一種理想的注射劑增溶劑和**賦形劑。可以提高難溶性**的水溶性,增加**穩定性、提高**生物利用度,使藥劑的療效增加或服用量減少,可以調整或控制**的釋放速度,降低**毒副作用。可用于口服**、注射劑、粘膜給藥系統、透皮吸收給藥系統、親脂性靶向**的載體,還可用做蛋白質的保護劑和穩定劑。
在化妝品原料中用作穩定劑、乳化劑、去味劑等,可降低化妝品中有機分子對皮膚粘膜組織的刺激,增強**成分的穩定性,防止營養成分的揮發、氧化;增加難溶性香精、香料的水溶性;保持香味的緩釋、持久。
在食品中,可提高營養分子的穩定性和長效性,可掩蓋或矯正食品營養分子的不良氣味和口味,可改進生產工藝和產品品質,增加產品的保質期。
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